Inhibiteurs CA XIII
Les inhibiteurs courants de l'AC XIII comprennent, entre autres, le chlorhydrate de dorzolamide CAS 130693-82-2, l'acétazolamide CAS 59-66-5, le méthazolamide CAS 554-57-4, le dorzolamide CAS 120279-96-1 et le brinzolamide CAS 138890-62-7.
Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique (IAC) sont une classe de composés qui se lient à l'ion métallique dans le site actif des enzymes anhydrases carbonique, qui sont essentielles pour la régulation du pH et du dioxyde de carbone dans divers tissus. L'inhibition de ces enzymes peut entraîner une réduction de la catalyse de l'hydratation du dioxyde de carbone et de la déshydratation du bicarbonate. Les inhibiteurs de l'AC XIII sont principalement à base de sulfamides, car ces derniers ont la capacité de se coordonner avec l'ion zinc dans le site actif des anhydrases carboniques, entravant ainsi leur fonction. Ces inhibiteurs à base de sulfamide comprennent des composés tels que l'acétazolamide, le méthazolamide et le dichlorophénamide, qui sont structurellement similaires et fonctionnent selon un mécanisme d'action similaire.
L'acétazolamide et le méthazolamide sont des molécules archétypales de cette classe, et leur mécanisme implique une coordination directe avec l'ion zinc du site actif, déplaçant la molécule d'eau qui est essentielle à la catalyse de l'enzyme. Cette perturbation du cycle catalytique normal de l'enzyme entraîne une diminution de l'activité enzymatique. D'autres inhibiteurs, tels que le dorzolamide et le brinzolamide, sont spécifiquement formulés pour des applications oculaires et fonctionnent selon le même mécanisme, mais sont optimisés pour une meilleure pénétration oculaire et une absorption systémique réduite. Outre les sulfamides, plusieurs autres classes de molécules peuvent inhiber les anhydrases carboniques. Par exemple, le topiramate et le zonisamide sont des dérivés de monosaccharides qui inhibent l'anhydrase carbonique en se liant au même site enzymatique. Bien qu'ils n'aient pas été développés en premier lieu comme inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, ces composés se sont avérés posséder une activité inhibitrice vis-à-vis de l'enzyme.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dorzolamide Hydrochloride | 130693-82-2 | sc-207596 | 10 mg | $186.00 | ||
Le chlorhydrate de dorzolamide présente une structure sulfonamide unique qui permet une coordination sélective avec les ions métalliques, influençant ainsi sa réactivité dans divers contextes chimiques. Sa nature ionique, dérivée du composant chlorhydrate, renforce son affinité pour les solvants polaires, ce qui entraîne une augmentation des taux de réaction en solution. La capacité du composé à former des complexes stables avec les métaux de transition peut modifier les voies catalytiques, tandis que son arrangement stéréochimique spécifique affecte les interactions moléculaires et la stabilité dans divers environnements. | ||||||
Acetazolamide | 59-66-5 | sc-214461 sc-214461A sc-214461B sc-214461C sc-214461D sc-214461E sc-214461F | 10 g 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 2 kg | $79.00 $174.00 $425.00 $530.00 $866.00 $1450.00 $2200.00 | 1 | |
Sulfonamide qui se lie directement à l'ion zinc dans le site actif des anhydrases carboniques, perturbant ainsi leur activité catalytique. | ||||||
Methazolamide | 554-57-4 | sc-235615 | 1 g | $92.00 | 3 | |
Comme l'acétazolamide, ce sulfamide cible également l'ion zinc dans le site actif. | ||||||
Dorzolamide | 120279-96-1 | sc-337687 | 1 g | $960.00 | 2 | |
Inhibiteur topique à base de sulfamide qui cible le site actif et qui est utilisé principalement à des fins ophtalmiques. | ||||||
Brinzolamide | 138890-62-7 | sc-481649 | 10 mg | $264.00 | ||
Inhibiteur sulfonamide de l'anhydrase carbonique conçu pour un usage oculaire, se liant à l'ion zinc de l'enzyme. | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
Dérivé de monosaccharide qui peut inhiber l'activité de l'anhydrase carbonique en interagissant avec le site actif de l'enzyme. | ||||||
Sulphanilamide | 63-74-1 | sc-208410 sc-208410A sc-208410B | 100 g 250 g 1 kg | $42.00 $78.00 $245.00 | ||
Antibiotique sulfonamide précoce qui agit également comme inhibiteur de l'anhydrase carbonique. | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
Diurétique qui inhibe l'activité de l'anhydrase carbonique, en particulier dans les reins. | ||||||
Indapamide | 26807-65-8 | sc-204777 sc-204777A | 250 mg 1 g | $45.00 $63.00 | ||
Composé diurétique dont il a été démontré qu'il inhibe les enzymes de l'anhydrase carbonique. | ||||||