Inhibiteurs C9orf153

La staurosporine est un puissant inhibiteur de protéine kinase qui cible largement diverses kinases, y compris celles qui phosphorylent le C9orf153. En inhibant ces kinases, la staurosporine empêcherait la phosphorylation de C9orf153, qui est essentielle à son activation, ce qui entraînerait une diminution de l'activité fonctionnelle de C9orf153.

LY 294002 est un inhibiteur sélectif des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont des régulateurs en amont de multiples voies de signalisation, y compris celles impliquant C9orf153. L'inhibition des PI3K perturbe l'activité des effecteurs en aval qui pourraient moduler la fonction de C9orf153, ce qui entraîne une diminution indirecte de son activité fonctionnelle.

U0126 est un inhibiteur spécifique de MEK1/2, enzymes clés de la voie MAPK/ERK. La voie MAPK/ERK peut phosphoryler des substrats qui interagissent avec le C9orf153 ou le régulent. En inhibant MEK1/2, U0126 entraverait les événements de phosphorylation nécessaires à la bonne fonctionnalité de C9orf153, inhibant ainsi indirectement son activité.

La rapamycine se lie à FKBP12 et, ensemble, ils inhibent la mTOR (cible mammalienne de la rapamycine), qui est un régulateur central de la croissance et de la prolifération cellulaires. La signalisation mTOR peut réguler la synthèse et le renouvellement des protéines, y compris le C9orf153. L'inhibition de mTOR par la rapamycine peut entraîner une réduction des niveaux ou de l'activité de C9orf153, contribuant ainsi à son inhibition fonctionnelle.

Le PD 98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui est impliquée dans la voie MAPK/ERK. Cette voie peut moduler diverses protéines, dont C9orf153. En inhibant la MEK, le PD 98059 pourrait réduire l'activité du C9orf153 en empêchant les événements de phosphorylation nécessaires.

Le SB 203580 est un inhibiteur sélectif de la MAPK p38, un acteur clé des voies MAPK activées par le stress. La MAPK p38 peut moduler l'activité de diverses protéines, et son inhibition par le SB 203580 pourrait entraîner une réduction des événements de phosphorylation réglementaire sur des protéines comme C9orf153, ce qui inhiberait indirectement son activité.

SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est impliquée dans le contrôle d'un certain nombre de processus cellulaires. L'activité de la JNK peut entraîner la phosphorylation de substrats susceptibles de réguler le C9orf153. L'inhibition de la JNK par le SP600125 pourrait donc empêcher la phosphorylation nécessaire au fonctionnement optimal de C9orf153, ce qui entraînerait une inhibition de son activité.

La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K, qui est impliqué dans de multiples voies de signalisation, y compris celles qui pourraient réguler C9orf153. En inhibant PI3K, la wortmannine perturberait l'activité des molécules de signalisation en aval qui pourraient influencer la fonction de C9orf153, ce qui entraînerait une baisse de son activité.

Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. En inhibant le protéasome, le bortézomib pourrait entraîner l'accumulation de protéines régulatrices qui sont ubiquitinées pour être dégradées. Cette accumulation pourrait indirectement inhiber l'activité de C9orf153 en perturbant les processus de régulation normaux dans lesquels C9orf153 est impliqué.

Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible les kinases de la famille BCR-ABL et Src. Ces kinases peuvent phosphoryler des protéines qui interagissent avec le C9orf153 ou le régulent. L'inhibition de ces kinases par le dasatinib pourrait entraîner une diminution des événements de phosphorylation nécessaires à l'activité du C9orf153, inhibant ainsi indirectement son activité fonctionnelle.