Inhibiteurs C6ST-1

Les inhibiteurs courants de la C6ST-1 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le flavopiridol CAS 146426-40-6, la quercétine CAS 117-39-5, la daidzéine CAS 486-66-8 et le sel de sodium du sulfate de tétradécyle CAS 1191-50-0.

Les inhibiteurs de la C6ST-1 appartiennent à une classe chimique particulière qui joue un rôle crucial dans la modulation des processus biologiques associés au métabolisme des hydrates de carbone. Plus précisément, ces inhibiteurs ciblent l'enzyme hydrate de carbone sulfotransférase 1 (C6ST-1), un membre de la famille des sulfotransférases. Les sulfotransférases sont des enzymes qui catalysent le transfert de groupes sulfates du donneur universel de sulfate 3'-phosphoadénosine-5'-phosphosulfate (PAPS) à divers substrats, modulant ainsi leurs propriétés fonctionnelles. Dans le contexte des inhibiteurs de la C6ST-1, l'accent est mis sur l'entrave au processus de sulfatation des hydrates de carbone. La sulfatation des glucides est une modification post-traductionnelle cruciale pour la génération de divers glycoconjugués sulfatés, qui font partie intégrante des molécules de la surface cellulaire et des matrices extracellulaires.

La mise au point d'inhibiteurs de la C6ST-1 implique un examen méticuleux de la structure du site actif de l'enzyme et des interactions spécifiques requises pour entraver son activité catalytique. Ces inhibiteurs présentent généralement une architecture moléculaire spécifique qui leur permet de se lier sélectivement à la C6ST-1, en perturbant l'interaction enzyme-substrat et en inhibant la réaction de la sulfotransférase. L'importance de la C6ST-1 réside dans son implication dans la biosynthèse des glycosaminoglycanes (GAG) sulfatés, composants essentiels des protéoglycanes qui contribuent à l'intégrité structurelle et fonctionnelle de divers tissus.