C6orf58 Activateurs

Les activateurs courants de C6orf58 comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de C6orf58 comprennent une variété de composés qui déclenchent une cascade d'événements intracellulaires aboutissant à l'activation de la protéine. La forskoline est un puissant activateur de l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaires. L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, peut phosphoryler C6orf58, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. De même, le 8-Bromo-cAMP, un analogue de l'AMPc, stimule directement la PKA, favorisant à nouveau la phosphorylation et l'activation conséquente de C6orf58. L'ionomycine, par sa capacité à augmenter les concentrations intracellulaires de calcium, active les kinases dépendantes du calcium. Ces kinases sont capables de phosphoryler C6orf58, conduisant ainsi à son activation. Dans le même ordre d'idée, la thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, perturbe l'homéostasie calcique et provoque indirectement l'activation de kinases calcium-dépendantes qui peuvent cibler C6orf58.

Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), connue pour phosphoryler un large éventail de protéines. Une fois activée, la PKC peut phosphoryler C6orf58, ce qui entraîne son activation. De même, le Bisindolylmaleimide I, dans certaines conditions, active également la PKC, ce qui suggère une autre voie d'activation de C6orf58. L'acide okadaïque et la caliculine A agissent tous deux en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui conduit à des niveaux de phosphorylation soutenus dans la cellule, qui pourraient inclure l'état de phosphorylation de C6orf58, le maintenant ainsi dans une forme active. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress (SAPK), qui peuvent à leur tour phosphoryler C6orf58, ce qui entraîne son activation. Le zaprinast et le spermine NONOate augmentent tous deux les niveaux intracellulaires de GMPc, qui activent la protéine kinase G (PKG). La PKG peut alors phosphoryler et activer C6orf58. Le H-89, malgré son rôle d'inhibiteur de la PKA, s'est avéré activer d'autres kinases qui peuvent avoir la capacité de phosphoryler et d'activer C6orf58. Collectivement, ces substances chimiques utilisent diverses voies de signalisation intracellulaire pour assurer l'activation fonctionnelle de C6orf58, chacune par un mécanisme unique impliquant la modulation de différentes kinases et phosphatases qui convergent vers l'état de phosphorylation de C6orf58.