Inhibiteurs C2

Les inhibiteurs C2 courants comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la thalidomide CAS 50-35-1, l'ibrutinib CAS 936563-96-1, le ruxolitinib CAS 941678-49-5 et l'évérolimus CAS 159351-69-6.

Les inhibiteurs de C2 représentent une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité du composant C2 du complément au sein de la cascade du complément, un élément essentiel du système immunitaire. Le système du complément est un réseau complexe de protéines et d'enzymes qui jouent un rôle essentiel dans la défense de l'hôte contre les pathogènes, la surveillance immunitaire et l'homéostasie tissulaire. La C2 est un composant essentiel de ce système, car elle sert de précurseur à la formation du complexe C3 convertase, une enzyme clé impliquée dans l'activation de la voie du complément. L'inhibition de l'activité de C2 entraîne une perturbation de la cascade du complément en aval, empêchant la formation de la C3 convertase et, par conséquent, le déclenchement des voies du complément classique et de la lectine.

Les inhibiteurs chimiques de la C2 peuvent agir par différents mécanismes pour obtenir leurs effets inhibiteurs. Une approche courante consiste à se lier directement à la C2, à interférer avec son activité enzymatique ou à empêcher son clivage en fragments actifs. Ces inhibiteurs perturbent la formation du complexe C3 convertase, qui est essentiel à l'opsonisation des agents pathogènes et à l'élimination des complexes immunitaires. En outre, certains inhibiteurs de C2 peuvent influencer indirectement l'activité de C2 en ciblant des composants en amont ou en aval de la cascade du complément, modulant ainsi l'activation globale du système du complément. Il est essentiel de comprendre les interactions moléculaires et les mécanismes de ces inhibiteurs pour faire progresser nos connaissances sur la biologie du complément et développer des stratégies potentielles pour les affections liées au système immunitaire. Les chercheurs continuent d'explorer les diverses structures chimiques et les mécanismes d'action de la classe des inhibiteurs de C2, dans le but de mieux comprendre la régulation du système du complément et ses implications pour la fonction immunitaire et la pathogenèse des maladies.