Inhibiteurs C16orf77

Les inhibiteurs courants de la C16orf77 comprennent, sans s'y limiter, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques du C16orf77 peuvent moduler sa fonction par divers mécanismes, chacun étant distinct en fonction de la voie de signalisation ciblée par le produit chimique. La staurosporine et le bisindolylmaleimide I sont des exemples de tels inhibiteurs, agissant sur les protéines kinases dont dépend l'activité du C16orf77. La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, qui exerce son effet en inhibant directement l'activité de la kinase qui est essentielle à la fonction du C16orf77. D'autre part, le Bisindolylmaleimide I cible spécifiquement la protéine kinase C (PKC), qui est en amont de C16orf77. En inhibant la PKC, le Bisindolylmaleimide I entraîne indirectement une diminution de l'activité de la C16orf77.

Plus loin dans le réseau de signalisation cellulaire, le LY294002 et la Wortmannine exercent leurs effets en inhibant les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), empêchant ainsi l'activation des voies en aval dans lesquelles le C16orf77 est impliqué. En bloquant la PI3K, ces inhibiteurs réduisent fonctionnellement l'activité de la C16orf77. De même, la rapamycine agit sur la voie de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), un centre de signalisation cellulaire. L'inhibition de mTOR par la rapamycine peut diminuer la fonction de C16orf77 si son activité est régulée par ou en aval de la voie mTOR. En complément, U0126 et PD98059 se concentrent sur la voie MEK/ERK. En tant qu'inhibiteurs de la MEK, ils empêchent l'activation de l'ERK, une protéine kinase qui régule diverses fonctions cellulaires. Si le C16orf77 opère dans cette voie, son activité sera diminuée par ces inhibiteurs. SB203580 et SP600125 complètent la panoplie en ciblant respectivement les voies de signalisation p38 MAPK et JNK.