Inhibiteurs C12orf4

Les inhibiteurs courants de C12orf4 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 et U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques de C12orf4 comprennent une gamme de composés qui interviennent dans diverses voies de signalisation pour inhiber la fonction de la protéine. La wortmannine et le LY294002, par exemple, inhibent les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui jouent un rôle central dans la voie de signalisation AKT. L'inhibition des PI3K empêche la phosphorylation et l'activation subséquente de l'AKT, qui est connue pour phosphoryler un grand nombre de substrats en aval. Étant donné que les substrats phosphorylés par l'AKT peuvent inclure ou réguler le C12orf4, l'activité du C12orf4 peut être diminuée. De même, la rapamycine cible la voie mTOR, qui fait partie intégrante de la traduction des protéines et de la croissance cellulaire. En inhibant mTOR, la rapamycine peut supprimer la synthèse des protéines, y compris le C12orf4, inhibant ainsi son activité fonctionnelle dans la cellule.

Plus loin dans la cascade de signalisation, le PD98059 et l'U0126 sont connus pour leur inhibition de MEK1/2 dans la voie MAPK/ERK. Cette voie est essentielle pour la phosphorylation des protéines qui régulent l'activité de nombreuses protéines cellulaires, y compris le C12orf4. En empêchant la phosphorylation de ces protéines régulatrices, la fonction de C12orf4 est diminuée. SB203580 et SP600125 exercent leurs effets inhibiteurs sur la MAP kinase p38 et la JNK, respectivement. L'inhibition de ces kinases entraîne une diminution de la phosphorylation de leurs substrats respectifs, ce qui peut à son tour réguler l'activité de C12orf4, entraînant finalement une diminution de sa fonction. La PP2 et le dasatinib inhibent les kinases de la famille Src, qui sont en amont de diverses voies de signalisation et peuvent phosphoryler des protéines qui régulent l'activité de C12orf4. L'inhibition de ces kinases réduit la phosphorylation et l'activation de ces protéines régulatrices, ce qui entraîne une diminution de l'activité de C12orf4. L'erlotinib et le lapatinib inhibent respectivement le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et HER2, deux récepteurs qui peuvent déclencher des cascades de signalisation impliquant C12orf4. L'inhibition de ces récepteurs empêche l'activation des voies en aval qui régulent l'activité de C12orf4. Enfin, le sorafénib cible plusieurs récepteurs à tyrosine kinase, dont le VEGFR, le PDGFR et Raf, qui sont tous impliqués dans les voies de signalisation qui régulent l'activité de C12orf4. En bloquant ces kinases, le sorafenib peut inhiber efficacement la fonction de C12orf4 en empêchant l'activation des voies dans lesquelles il est impliqué.