C12orf4 Inibitori

I comuni inibitori di C12orf4 includono, ma non solo, la wortmannina CAS 19545-26-7, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamicina CAS 53123-88-9, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Gli inibitori chimici di C12orf4 comprendono una serie di composti che intervengono in varie vie di segnalazione per inibire la funzione della proteina. Wortmannin e LY294002, ad esempio, inibiscono le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che sono fondamentali per la via di segnalazione AKT. L'inibizione di PI3K impedisce la fosforilazione e la successiva attivazione di AKT, che notoriamente fosforila una serie di substrati a valle. Poiché i substrati fosforilati da AKT possono includere o regolare C12orf4, l'attività di C12orf4 può essere ridotta. Analogamente, la rapamicina ha come bersaglio la via mTOR, che è parte integrante della traduzione delle proteine e della crescita cellulare. Inibendo mTOR, la rapamicina può sopprimere la sintesi di proteine, tra cui C12orf4, inibendo così la sua attività funzionale all'interno della cellula.

Più avanti nella cascata di segnalazione, PD98059 e U0126 sono noti per la loro inibizione di MEK1/2 all'interno della via MAPK/ERK. Questa via è essenziale per la fosforilazione di proteine che regolano l'attività di molte proteine cellulari, tra cui C12orf4. Impedendo la fosforilazione di queste proteine regolatrici, la funzione di C12orf4 viene ridotta. SB203580 e SP600125 esercitano i loro effetti inibitori rispettivamente sulla p38 MAP chinasi e sulla JNK. L'inibizione di queste chinasi porta a una diminuzione della fosforilazione dei rispettivi substrati, che a sua volta può regolare l'attività di C12orf4, determinando in ultima analisi una diminuzione della sua funzione. PP2 e dasatinib inibiscono le chinasi della famiglia Src, che sono a monte di varie vie di segnalazione e possono fosforilare proteine che regolano l'attività di C12orf4. Inibendo queste chinasi, la fosforilazione e l'attivazione di queste proteine regolatrici si riducono, determinando una diminuzione dell'attività di C12orf4. Erlotinib e lapatinib inibiscono rispettivamente il recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e HER2; entrambi sono recettori che possono avviare cascate di segnalazione che coinvolgono C12orf4. L'inibizione di questi recettori impedisce l'attivazione delle vie a valle che regolano l'attività di C12orf4. Infine, sorafenib ha come bersaglio diverse tirosin-chinasi recettoriali, tra cui VEGFR, PDGFR e Raf, tutte coinvolte nelle vie di segnalazione che regolano l'attività di C12orf4. Bloccando queste chinasi, sorafenib può inibire efficacemente la funzione di C12orf4 impedendo l'attivazione delle vie in cui è coinvolto.