Inhibiteurs c-Erb-A α-1

Les inhibiteurs courants de c-Erb-A α-1 comprennent, entre autres, l'amiodarone CAS 1951-25-3, le méthimazole CAS 60-56-0, le 6-propyl-2-thiouracile CAS 51-52-5, la rutaecarpine CAS 84-26-4 et le kétoconazole CAS 65277-42-1.

La classe chimique décrite comme les inhibiteurs de c-Erb-A α-1 comprend un ensemble diversifié de composés qui peuvent inhiber la fonction du récepteur alpha-1 des hormones thyroïdiennes (THRα1). Ces inhibiteurs vont des petites molécules qui entrent directement en compétition avec les hormones thyroïdiennes pour la liaison au récepteur, comme le NH-3 et le tétrac, aux produits chimiques qui modulent l'activité ou l'expression du récepteur, comme le CO23 et la Rutaecarpine.

Les inhibiteurs directs de la THRα1, comme le NH-3 et le tétrac, se lient au domaine de liaison du ligand du récepteur, empêchant l'association des hormones thyroïdiennes et inhibant ainsi l'activation du récepteur et la transcription génique qui s'ensuit. D'autres composés, tels que le 1-850 et le CO23, sont conçus pour antagoniser ou moduler sélectivement l'activité du THRα1, ce qui permet d'inhiber sélectivement l'expression génétique médiée par le THRα1. Certains inhibiteurs agissent en réduisant les niveaux d'hormones thyroïdiennes, diminuant ainsi indirectement l'activation de la THRα1. Des médicaments comme le MMI et le PTU inhibent la synthèse des hormones thyroïdiennes, tandis que l'amiodarone, en raison de sa similarité structurelle avec la T4, peut bloquer l'action des hormones thyroïdiennes. Le kétoconazole et la dexaméthasone influencent le métabolisme des hormones thyroïdiennes ou l'expression des récepteurs, ce qui affecte la fonction du THRα1.