Inhibiteurs c-Abl
Les inhibiteurs de c-Abl courants comprennent, sans s'y limiter, l'Imatinib mesylate CAS 220127-57-1 et le Bafetinib CAS 859212-16-1.
Les inhibiteurs de c-Abl sont une classe de composés chimiques qui ciblent la tyrosine kinase Abelson (Abl), une protéine-tyrosine kinase non réceptrice. La kinase Abl fait partie de la famille des kinases Src et joue un rôle crucial dans divers processus cellulaires, notamment la division cellulaire, la différenciation, l'adhésion et la réponse au stress oxydatif. Les inhibiteurs de c-Abl agissent en se liant à la conformation active ou inactive du domaine kinase d'Abl, empêchant ainsi son activité catalytique. Cette inhibition est obtenue par des mécanismes compétitifs ou allostériques, en fonction de l'inhibiteur spécifique. Dans leur rôle d'inhibiteurs enzymatiques, ces composés peuvent interférer avec l'autophosphorylation de la kinase Abl, une étape critique de son activation, et peuvent également affecter les voies de signalisation en aval qui sont généralement régulées par l'activité de la kinase Abl.
Structurellement, les inhibiteurs de c-Abl contiennent souvent des motifs spécifiques qui leur permettent d'interagir avec le site de liaison de l'ATP de la kinase ou d'induire des changements de conformation qui stabilisent la forme inactive de l'enzyme. Ces inhibiteurs peuvent varier dans leur spécificité, certains ciblant sélectivement la kinase c-Abl, tandis que d'autres peuvent inhiber des kinases apparentées en raison de similitudes structurelles dans la région de liaison à l'ATP. La conception et la synthèse des inhibiteurs de c-Abl impliquent des considérations sur la sélectivité du domaine de la kinase, la puissance et la capacité à surmonter les mécanismes de résistance qui peuvent résulter de mutations dans le domaine de la kinase. La diversité structurelle des inhibiteurs de c-Abl a conduit à une large gamme d'échafaudages chimiques, y compris des pyrimidines, des purines et d'autres composés hétérocycliques, qui sont conçus pour optimiser l'affinité et la spécificité de la liaison avec la kinase Abl. Il est essentiel de comprendre l'interaction détaillée de ces inhibiteurs avec la kinase Abl au niveau moléculaire pour faire progresser nos connaissances sur la régulation des kinases et le développement de nouvelles entités chimiques au sein de cette classe.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
Le PP121 agit comme un inhibiteur sélectif de c-Abl en ciblant la poche de liaison à l'ATP, induisant une modulation allostérique unique qui modifie l'activité de l'enzyme. Ses interactions moléculaires distinctes stabilisent une conformation non productive, réduisant efficacement l'affinité du substrat. Le composé présente une capacité remarquable à former des liaisons hydrogène avec des résidus clés, ce qui renforce sa spécificité et minimise les effets hors cible, affinant ainsi les voies de signalisation impliquées dans la régulation cellulaire. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
L'AT9283 est un puissant inhibiteur de c-Abl qui interagit de manière spécifique avec le site actif de l'enzyme, entraînant un changement de conformation qui perturbe sa fonction catalytique. Ce composé présente une cinétique de liaison unique, caractérisée par un taux de dissociation lent, qui renforce son effet inhibiteur. En outre, la capacité de l'AT9283 à former des contacts hydrophobes avec les acides aminés environnants contribue à sa sélectivité, assurant une modulation précise des réseaux de signalisation cellulaire. | ||||||
DCC-2036 | 1020172-07-9 | sc-364482 sc-364482A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
Le DCC-2036 est un inhibiteur sélectif d'ABL2 et a montré son efficacité contre certaines formes de leucémie résistantes aux médicaments dans des études précliniques. | ||||||
Tyrene CR4 | 1110670-40-0 | sc-296677 sc-296677A | 5 mg 50 mg | $103.00 $769.00 | ||
Le Tyrene CR4 agit comme un inhibiteur sélectif de c-Abl grâce à sa capacité unique à former des interactions stables avec les régions régulatrices de l'enzyme. Ce composé présente une affinité de liaison particulière, favorisant une altération significative de la dynamique structurelle de l'enzyme, ce qui entrave son activité. La présence de groupes fonctionnels spécifiques renforce son interaction avec des résidus clés, facilitant un mécanisme d'inhibition robuste qui règle avec précision les voies de signalisation en aval. | ||||||