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Tyrene CR4は、細胞透過性、可逆性、基質競合性のヒドロキシス トリルアクリロニトリル型チロシンキナーゼ阻害剤であり、抗腫瘍効果を示す。Tyrene CR4は、JAK2およびBcr-Abl(Bcrとc-Ablの融合タンパク質)のキナーゼ活性を標的として強力に阻害する(IC50~100~600 nMおよび500~700 nM、それぞれ)。Tyrene CR4は、他のチロシンキナーゼ、Btk、Lck、Lyn、Src、Syk および ZAP-70 に対しても優れた選択性を示す(IC50 >5 μM)。Tyrene CR4は、急性リンパ芽球性白血病細胞(ALL)および骨髄性白血病細胞(AML)においてアポトーシスを優先的に誘導する一方で、正常な骨髄細胞の分化および増殖に対してはほとんど悪影響を及ぼさないことが示されている。また、チレンCR4はAG490(sc-202046)よりも強力にALL細胞の増殖停止を誘導することが報告されている(IC50~120 nM vs.5-25muM)。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Tyrene CR4, 5 mg | sc-296677 | 5 mg | $101.00 | |||
Tyrene CR4, 50 mg | sc-296677A | 50 mg | $754.00 |