Bzrap1 Activateurs
Les activateurs Bzrap1 courants comprennent notamment le PMA CAS 16561-29-8, la 8-Bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.
Les activateurs de Bzrap1 sont un groupe de composés identifiés et développés pour améliorer l'activité de la protéine Bzrap1. Le processus de découverte de ces activateurs commence généralement par un criblage à haut débit (HTS), pierre angulaire méthodologique dans le domaine de la biologie chimique. Au cours du HTS, de grandes bibliothèques de produits chimiques sont testées pour leur capacité à moduler l'activité de la protéine Bzrap1. Les essais utilisés dans le cadre de l'HTS sont conçus pour détecter les changements dans l'activité de Bzrap1, souvent indiqués par des modifications de la fluorescence, de la luminescence ou d'autres types de signaux mesurables qui sont en corrélation avec la fonction de la protéine. Les composés qui produisent une augmentation significative de la lecture sont considérés comme des succès et sont sélectionnés pour une étude plus approfondie. Pour confirmer l'activité de ces composés et vérifier que les effets observés sont spécifiques à l'activation de Bzrap1, des essais secondaires sont utilisés. Ces essais sont plus raffinés et structurés pour valider la spécificité de l'interaction entre les composés et Bzrap1. Ils permettent d'éliminer les faux positifs qui peuvent résulter d'interactions non spécifiques ou d'effets indirects sur l'essai plutôt que d'un engagement direct avec Bzrap1.
Une fois qu'un sous-ensemble de composés a été confirmé comme étant de véritables activateurs de Bzrap1, ils sont soumis à une série de caractérisations rigoureuses. Des études structurelles, telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN), sont entreprises pour déterminer comment ces activateurs se lient et interagissent avec la protéine Bzrap1. Ces études peuvent révéler le site de liaison des activateurs sur la protéine et les changements de conformation qui conduisent à son activation. Ces informations structurelles sont cruciales pour comprendre le mécanisme précis par lequel les activateurs augmentent l'activité de Bzrap1. Parallèlement, des approches biophysiques, notamment la résonance plasmonique de surface (SPR) et la calorimétrie de titrage isotherme (ITC), sont utilisées pour générer des données sur la cinétique et l'affinité de l'interaction entre les activateurs et Bzrap1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un diester du phorbol et fonctionne comme un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). En activant la PKC, le PMA peut améliorer l'état de phosphorylation des protéines, y compris Bzrap1, ce qui entraîne une activité fonctionnelle accrue si Bzrap1 est un substrat ou est régulé par la signalisation médiée par la PKC. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la protéine kinase A (PKA). Si l'activité de Bzrap1 est modulée par la phosphorylation dépendante de la PKA, le 8-Bromo-cAMP pourrait conduire à l'amélioration de la fonction de Bzrap1 en augmentant sa phosphorylation par l'activation de la PKA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire et une activation subséquente de la PKA dépendante de l'AMPc. Si Bzrap1 fait partie de la voie de signalisation de l'AMPc, la forskoline pourrait indirectement augmenter son activité fonctionnelle par le biais de processus médiés par la PKA. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'ionmycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Elle peut activer les protéines kinases et phosphatases dépendantes du calcium, ce qui peut renforcer l'activité fonctionnelle de Bzrap1 si elle est régulée par des mécanismes de signalisation dépendants du calcium. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un puissant inhibiteur de l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Si Bzrap1 est activé par des voies dépendantes du calcium, la thapsigargin pourrait indirectement augmenter son activité en élevant le calcium intracellulaire. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. En inhibant ces phosphatases, l'acide okadaïque peut entraîner une augmentation de la phosphorylation et de l'activation de Bzrap1 s'il est normalement déphosphorylé par PP1 ou PP2A. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur spécifique de la PKC. L'inhibition de la PKC peut conduire à l'altération des voies de signalisation en aval et pourrait potentiellement renforcer l'activité de Bzrap1 si Bzrap1 est impliqué dans les voies qui sont déréprimées lors de l'inhibition de la PKC. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un composé polyphénolique du thé vert qui a divers effets biologiques, notamment l'inhibition des kinases. Si Bzrap1 est régulé par des kinases qui sont des cibles de l'EGCG, cela pourrait conduire à l'amélioration de l'activité de Bzrap1 par l'inhibition des kinases régulatrices négatives. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le db-cAMP est un autre analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA, imitant l'action de l'AMPc. Si Bzrap1 est activé par une phosphorylation dépendante de la PKA, le db-cAMP pourrait renforcer son activité en augmentant la signalisation de la PKA. | ||||||