Les inhibiteurs de BTEB3 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler spécifiquement l'activité de la protéine BTEB3, un facteur de transcription appartenant à la famille des facteurs de type Krüppel (KLF). La protéine BTEB3, également connue sous le nom de KLF8, joue un rôle crucial dans la régulation de l'expression des gènes liés à la prolifération cellulaire, à la différenciation et à divers processus cellulaires. En se liant à BTEB3, ces inhibiteurs interfèrent avec sa capacité à se lier à l'ADN dans des régions promotrices spécifiques, modifiant ainsi la transcription des gènes en aval. Cette modulation peut entraîner des changements significatifs dans les fonctions cellulaires régies par les gènes sous le contrôle de BTEB3. Les structures chimiques des inhibiteurs de BTEB3 sont caractérisées par des groupes fonctionnels qui permettent des interactions de haute affinité avec les domaines de liaison à l'ADN de la protéine BTEB3. Nombre de ces composés sont conçus pour interagir avec les motifs à doigt de zinc de la protéine BTEB3, qui sont essentiels à sa liaison à l'ADN. En ciblant ces motifs, les inhibiteurs empêchent efficacement la BTEB3 de reconnaître et de se lier à ses séquences d'ADN spécifiques. Le développement d'inhibiteurs de BTEB3 fait souvent appel à des techniques telles que le criblage à haut débit et la conception de médicaments basée sur la structure, afin d'identifier des molécules présentant des caractéristiques de liaison optimales. La compréhension de la structure tridimensionnelle de la BTEB3 et de son interaction avec l'ADN est essentielle dans ce processus, car elle permet la conception rationnelle d'inhibiteurs qui peuvent atteindre une spécificité et une puissance en s'insérant précisément dans les sites actifs ou en modifiant la conformation de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide peut réguler à la baisse le gène BTEB3 en perturbant la formation de complexes d'initiation de la transcription, réduisant ainsi la transcription du gène BTEB3 médiée par l'ARN polymérase II. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D pourrait diminuer la synthèse de BTEB3 en se liant à l'ADN au niveau des complexes d'initiation de la transcription, en obstruant le parcours transcriptionnel de l'ARN polymérase le long de l'ADN, et en empêchant ainsi l'élongation de l'ARNm de BTEB3. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine cible spécifiquement l'ARN polymérase II, qui transcrit le gène BTEB3; cette toxine réduirait l'expression du BTEB3 en bloquant la capacité de la polymérase à produire des transcriptions d'ARNm. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine pourrait inhiber l'expression de BTEB3 en stabilisant le complexe covalent ADN-topoisomérase I pendant la transcription, en interrompant les processus de réplication de l'ADN et en entraînant potentiellement une diminution de la synthèse de l'ARNm de BTEB3. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A peut se lier sélectivement aux régions de l'ADN riches en G-C, y compris les promoteurs de certains gènes comme le BTEB3, ce qui réduit l'initiation de la transcription et entraîne une diminution des niveaux d'ARNm du BTEB3. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La cyclopamine inhibe la voie de signalisation Hedgehog; si l'expression de BTEB3 est sous le contrôle de cette voie, la cyclopamine pourrait entraîner la régulation à la baisse de BTEB3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine supprime l'activité de mTOR, qui est cruciale pour la croissance cellulaire et la synthèse des protéines ; cette suppression pourrait entraîner une diminution de la machinerie globale de synthèse des protéines, réduisant potentiellement les niveaux de protéines BTEB3. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la Hsp90, une chaperonne impliquée dans le repliement correct de nombreuses protéines ; l'inhibition de la Hsp90 peut entraîner une réduction ciblée de la stabilité et de la fonction des protéines clientes, dont potentiellement la BTEB3. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe les kinases cycline-dépendantes nécessaires à la phosphorylation du domaine carboxy-terminal de l'ARN polymérase II, étape critique pour la transcription du BTEB3, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'expression du BTEB3. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 inhibe directement l'activité des protéines bromodomaines BET qui sont importantes pour le remodelage de la chromatine et le contrôle de l'expression des gènes, ce qui pourrait entraîner une diminution de la transcription de BTEB3. | ||||||