BRWD3 Activateurs
Les activateurs BRWD3 courants comprennent, entre autres, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, la trichostatine A CAS 58880-19-6, Methylstat CAS 1310877-95-2, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 et GSK343.
On sait que l'activation de BRWD3 est modulée par ses interactions avec la chromatine, qui sont influencées par la présence de marques épigénétiques spécifiques telles que l'acétylation et la méthylation. Par exemple, les inhibiteurs d'HDAC comme le panobinostat augmentent les niveaux d'acétylation sur les histones, ce qui peut faciliter la liaison du bromodomaine de BRWD3 à ces marques, activant ainsi son rôle dans le remodelage de la chromatine et la régulation transcriptionnelle. De même, les inhibiteurs de la DNMT, tels que la 5-Aza-2'-désoxycytidine, réduisent les niveaux de méthylation de l'ADN, ce qui pourrait accroître l'activité de BRWD3 dans la régulation des gènes en lui permettant d'accéder plus facilement aux régions de la chromatine qui sont généralement réprimées lorsqu'elles sont méthylées.
D'autres composés, tels que les inhibiteurs d'EZH2 (GSK343), activent indirectement BRWD3 en réduisant la présence de marques de méthylation répressives (H3K27me3), qui sont associées à une chromatine condensée et inactive. Leur réduction facilite potentiellement un état chromatinien auquel BRWD3 peut se lier plus efficacement, participant ainsi à l'activation transcriptionnelle des gènes. En outre, les inhibiteurs de bromodomaine BET (CPI-0610, PFI-1) fonctionnent en inhibant de manière compétitive d'autres protéines à bromodomaine, ce qui peut conduire à une disponibilité accrue d'histones acétylées pour BRWD3, renforçant potentiellement son activité dans le contexte chromatinien.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Ce composé inhibe les ADN méthyltransférases, ce qui entraîne une hypométhylation de l'ADN. L'ADN hypométhylé est généralement associé à une expression génique active, ce qui peut favoriser le recrutement et l'activation de BRWD3 dans ces régions pour moduler l'expression génique. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Comme le SAHA, la trichostatine A provoque une hyperacétylation des histones, renforçant la liaison à la chromatine et l'activation de BRWD3, car son bromodomaine interagit préférentiellement avec les résidus de lysine acétylés. | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
Cet inhibiteur empêche la déméthylation des histones, maintenant ou augmentant potentiellement les marques de méthylation que BRWD3 reconnaît, l'activant ainsi à s'engager avec ces marques épigénétiques pour la régulation de l'expression des gènes. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
L'inhibition des protéines BET par le CPI-0610 peut conduire à des altérations de la chromatine, activant indirectement BRWD3 en créant plus d'opportunités de liaison pour qu'il s'engage dans la régulation transcriptionnelle. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 inhibe sélectivement EZH2, diminuant les marques H3K27me3, ce qui peut activer BRWD3 en lui permettant d'interagir plus efficacement avec la chromatine et de participer à l'activation de l'expression génétique. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
L'inhibition des bromodomaines BET par PFI-1 peut conduire à un état ouvert de la chromatine, activant BRWD3 en renforçant sa liaison aux histones acétylées et en favorisant les fonctions de régulation des gènes. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
En tant qu'inhibiteur d'HDAC à large spectre, le panobinostat augmente l'acétylation des histones, ce qui peut activer BRWD3 en améliorant son engagement dans la chromatine et son influence sur les schémas d'expression génique. | ||||||