Inhibiteurs BRPF3

Les inhibiteurs courants du BRPF3 comprennent, entre autres, (+/-)-JQ1, GSK 525762A, PFI-1 CAS 1403764-72-6, UNC 1215 CAS 1415800-43-9 et (5-Bromopyridin-3-yl)(4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)methanone CAS 1314241-44-5.

Les inhibiteurs de BRPF3 se concentrent principalement sur la modulation des processus de remodelage de la chromatine dans lesquels BRPF3 joue un rôle intégral. Étant donné la structure bromodomaine de BRPF3, plusieurs inhibiteurs ciblent les bromodomaines, qu'ils soient directement associés à BRPF3 ou à des protéines apparentées. Des composés tels que JQ1, I-BET762 et PFI-1 sont des inhibiteurs de bromodomaines BET bien connus. Ces produits chimiques peuvent se lier aux poches de la bromodomaine, perturbant ainsi les interactions protéine-protéine essentielles à la modulation de la chromatine. Cette interaction peut avoir un impact direct sur la fonction de protéines comme BRPF3 qui ont une structure de bromodomaine. De même, OF-1 et TP-472, qui ciblent les bromodomaines de BRPF1 et BRPF2, peuvent indirectement influencer BRPF3, étant donné les associations fonctionnelles entre ces protéines.

Des composés comme UNC1215 et UNC669 ont été mis en évidence, élargissant encore l'horizon des inhibiteurs de BRPF3. Ces produits chimiques inhibent les protéines L3MBTL, qui sont également impliquées dans la régulation de la chromatine. En influençant ces voies, une modulation indirecte des processus associés à BRPF3 peut être réalisée. En outre, des molécules comme MS023, EPZ011989, A-366 et EPZ020411 ciblent divers modificateurs de la chromatine, y compris les PRMT et les méthyltransférases.