BRMS1L Activateurs

Les activateurs BRMS1L courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9 et la 5-azacytidine CAS 320-67-2.

Le BRMS1L est un répresseur transcriptionnel qui joue un rôle dans la régulation des gènes, et son activité peut être modulée par divers composés chimiques par des voies distinctes. Les composés qui augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, tels que les activateurs de l'adénylyl cyclase, peuvent renforcer l'activité des facteurs de transcription qui régissent la transcription des gènes régulés par le BRMS1L. De même, les analogues de l'AMPc qui activent la protéine kinase A entraînent la phosphorylation de protéines spécifiques qui interagissent avec le BRMS1L, augmentant potentiellement ses capacités de répression transcriptionnelle. Cette hypothèse est également étayée par des composés qui modifient la structure de la chromatine par l'inhibition des histones désacétylases, ce qui facilite l'accès des facteurs de transcription à l'ADN, augmentant ainsi la transcription des gènes sous le contrôle du BRMS1L et renforçant sa fonction. En outre, les inhibiteurs de l'ADN méthyltransférase contribuent à l'activation du BRMS1L en favorisant l'hypométhylation de ses gènes cibles, ce qui est connu pour être en corrélation avec une augmentation de la transcription.

Outre les modulateurs épigénétiques, d'autres molécules contribuent à l'activation fonctionnelle de BRMS1L en influençant la machinerie transcriptionnelle. Les activateurs des sirtuines, par exemple, désacétylent les protéines, y compris les facteurs de transcription, ce qui peut renforcer la capacité de BRMS1L à réprimer ses gènes cibles. Les inhibiteurs de l'histone désacétylase, tels que le butyrate de sodium, peuvent entraîner une hyperacétylation des histones, ce qui favorise la transcription des gènes régulés par BRMS1L, impliquant un renforcement de sa fonction répressive. L'activation des récepteurs nucléaires par des composés tels que l'acide rétinoïque modifie les schémas d'expression des gènes, dont certains sont régis par le BRMS1L, modulant ainsi son activité. D'autres mécanismes incluent l'inhibition des histones méthyltransférases et des protéines contenant des bromodomaines, qui peuvent affecter les états de méthylation et d'acétylation des histones, respectivement.