Inhibiteurs BRD1

Les inhibiteurs courants de BRD1 comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3, 9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide CAS 202590-98-5, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 et RVX 208.

Les inhibiteurs de BRD1 appartiennent à une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine BRD1, également connue sous le nom de protéine 1 contenant des bromodomaines. BRD1 est un membre de la famille des bromodomaines et des domaines extra-terminaux (BET), qui comprend des protéines impliquées dans la régulation de la structure de la chromatine et de l'expression des gènes. Ces protéines se caractérisent par leurs bromodomaines, qui peuvent reconnaître et se lier aux résidus lysine acétylés sur les protéines histones, ce qui leur permet d'influencer la transcription des gènes. Bien que les fonctions exactes de BRD1 soient encore en cours d'élucidation, elles ont été impliquées dans le remodelage de la chromatine, la régulation de la transcription et, potentiellement, le développement neurologique. Les inhibiteurs conçus pour cibler BRD1 sont principalement utilisés dans la recherche en biologie moléculaire et cellulaire pour étudier les propriétés fonctionnelles et les mécanismes de régulation associés à cette protéine.

Le développement d'inhibiteurs de BRD1 implique généralement une combinaison d'approches biochimiques, biophysiques et structurelles visant à identifier ou à concevoir des molécules capables d'interagir sélectivement avec BRD1 et de moduler son activité en tant que régulateur épigénétique. En inhibant BRD1, ces composés peuvent potentiellement interférer avec sa capacité à se lier aux histones acétylées et à influencer l'expression des gènes, ce qui a un impact sur divers processus cellulaires. Les chercheurs utilisent les inhibiteurs de BRD1 pour explorer les rôles complexes joués par cette protéine dans la structure de la chromatine, le contrôle transcriptionnel et ses contributions potentielles à la régulation des gènes dans différents types de cellules et contextes de développement. En outre, ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour disséquer le réseau plus large des voies épigénétiques impliquant les protéines de la famille BET, en mettant en lumière les mécanismes fondamentaux de l'épigénétique et en donnant un aperçu des voies potentielles pour une exploration scientifique plus poussée.