BRD1 Activateurs
Les activateurs BRD1 courants comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, GSK 525762A et RVX 208.
Les activateurs BRD1 appartiennent à une classe de petites molécules conçues pour interagir avec la protéine 1 à bromodomaine (BRD1) et moduler son activité. BRD1 est un membre de la famille des protéines à bromodomaine et domaine extraterminal (BET), qui jouent un rôle crucial dans la régulation épigénétique et l'expression des gènes. Les bromodomaines sont des domaines protéiques qui reconnaissent et se lient spécifiquement aux résidus lysine acétylés sur les protéines histones, qui sont des composants essentiels de la chromatine, la structure complexe qui empaquette l'ADN dans le noyau cellulaire. BRD1, en particulier, a été identifié comme un régulateur important de la transcription des gènes et des processus de remodelage de la chromatine.
Les activateurs de BRD1 sont conçus pour se lier sélectivement au bromodomaine de BRD1, ce qui entraîne un changement de conformation de la protéine qui renforce sa capacité à interagir avec les histones acétylées et d'autres protéines associées à la chromatine. Cette affinité de liaison accrue peut entraîner une modification des schémas d'expression génique, car BRD1 est impliqué dans le recrutement de la machinerie transcriptionnelle vers des loci génétiques spécifiques. En modulant l'activité de BRD1, ces activateurs ont le potentiel d'influencer divers processus cellulaires régulés par BRD1, notamment la différenciation, la prolifération et le développement des cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1, un inhibiteur de bromodomaine, active directement BRD1 en se liant à son bromodomaine. Cette liaison perturbe l'interaction de BRD1 avec les histones acétylées, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de BRD1 et une amélioration de l'expression des gènes par le biais de la régulation épigénétique. La caféine agit comme un activateur direct de BRD1. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
I-BET762, également connu sous le nom de GSK525762A, favorise indirectement l'activation de BRD1 en inhibant les protéines à bromodomaine. En interférant avec la liaison entre les protéines bromodomaines et les histones acétylées, il entraîne une activité accrue de BRD1 et une augmentation des schémas d'expression génique. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208, ou Apabetalone, renforce indirectement l'activation de BRD1 par le biais de la régulation épigénétique. Il a un impact sur les modifications des histones, ce qui peut conduire à un recrutement accru de BRD1 sur la chromatine et à une augmentation de l'activité dans l'expression des gènes. | ||||||