Inhibiteurs BRAF35

Les inhibiteurs courants de BRAF35 comprennent, entre autres, le vémurafénib CAS 918504-65-1, le dabrafénib CAS 1195765-45-7, l'encorafénib CAS 1269440-17-6, le sorafénib CAS 284461-73-0 et le régorafénib CAS 755037-03-7.

BRAF35, également connu sous le nom de proto-oncogène B-raf, est une protéine codée par le gène BRAF et est un composant crucial de la voie de signalisation MAPK. Cette voie joue un rôle central dans la régulation des processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation et la survie des cellules. BRAF35 fonctionne comme une sérine/thréonine kinase, et son activité est étroitement régulée pour assurer des réponses cellulaires appropriées aux signaux extracellulaires. Lors de son activation, BRAF35 phosphoryle des cibles en aval, notamment MEK1 et MEK2, ce qui entraîne l'activation des kinases ERK1/2, qui modulent ensuite l'expression des gènes et les fonctions cellulaires.

L'inhibition de BRAF35 consiste à cibler son activité kinase afin d'empêcher la signalisation aberrante par la voie des MAPK, en particulier dans le contexte du cancer. D'un point de vue mécanique, l'inhibition peut être réalisée par des inhibiteurs à petites molécules qui se lient directement à la poche de liaison à l'ATP de BRAF35, empêchant ainsi son activité kinase et la signalisation en aval. En outre, l'inhibition peut également impliquer le ciblage des régulateurs en amont de l'activation ou de la signalisation de BRAF35, tels que les récepteurs de facteurs de croissance ou les protéines RAS, afin de supprimer indirectement l'activité de BRAF35. En outre, la modulation des protéines d'échafaudage ou des complexes de signalisation impliqués dans l'assemblage et l'activation de la voie MAPK peut également représenter des stratégies alternatives pour inhiber BRAF35 et atténuer la signalisation MAPK.