BORIS Activateurs

Les activateurs courants de BORIS comprennent, entre autres, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la génistéine CAS 446-72-0, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le butyrate de sodium CAS 156-54-7 et le resvératrol CAS 501-36-0.

Les activateurs de BORIS englobent les agents susceptibles d'améliorer indirectement l'activité fonctionnelle de BORIS dans le noyau. Par exemple, la 5-azacytidine, en inhibant les ADN méthyltransférases, entraîne une réduction des niveaux de méthylation de l'ADN. Cela conduit à une configuration plus ouverte de la chromatine, qui peut faciliter la liaison de BORIS à l'ADN, renforçant ainsi sa fonction. De même, la trichostatine A et le butyrate de sodium, deux inhibiteurs d'histones désacétylases, favorisent l'accumulation d'histones acétylées. Cette hyperacétylation des histones est associée à un état moins condensé de la chromatine, ce qui pourrait permettre à BORIS d'accéder plus facilement à ses cibles chromosomiques, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. Ces composés agissent en modifiant le paysage épigénétique, ce qui a un impact indirect sur la fonctionnalité de BORIS en modifiant la structure physique de l'ADN et des histones qui l'entourent.

D'autres composés, tels que la génistéine et la quercétine, affectent l'activité de BORIS en inhibant respectivement les protéines tyrosine kinases et les topoisomérases. La génistéine modifie les voies de signalisation cellulaires, ce qui peut avoir des effets en aval sur des protéines telles que BORIS, entraînant potentiellement un renforcement de l'activité de liaison à l'ADN. L'inhibition par la quercétine des topoisomérases, enzymes responsables de la gestion de l'enroulement de l'ADN au cours de la transcription et de la réplication, peut entraîner une modification de la structure de la chromatine, qui devient plus propice à la fonction de BORIS. En outre, le resvératrol et le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) exercent leurs effets en modulant les sirtuines et d'autres enzymes de remodelage de la chromatine, ce qui pourrait renforcer l'activité de BORIS. L'activation des sirtuines par le resvératrol peut entraîner des modifications de l'expression génétique et du compactage de la chromatine, tandis que l'influence de l'EGCG sur les activités enzymatiques liées au remodelage de la chromatine pourrait faciliter la capacité de BORIS à accéder à l'ADN et à s'y lier.