Les activateurs de la β-sarcoglycane sont une classe de composés qui exercent leurs effets en manipulant les voies de signalisation cellulaires, en particulier celles qui impliquent l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et la protéine kinase A (PKA). Ces composés comprennent le fénoldopam, l'isoprotérénol, le rolipram, la forskoline, l'IBMX, l'épinéphrine, le dibutyryl-cAMP, la zardavérine, le PGE2, la milrinone, le 8-Bromo-cAMP et le salmétérol. Ils ont des mécanismes d'action uniques, mais le point commun entre tous est leur capacité à moduler les niveaux d'AMPc, soit en augmentant sa production, soit en inhibant sa dégradation. En cas d'augmentation, l'AMPc active la PKA, dont on sait qu'elle renforce l'activité fonctionnelle de la β-sarcoglycane par le biais de la phosphorylation.
La capacité à améliorer la fonctionnalité de la β-sarcoglycane est importante car cette protéine est un composant essentiel du complexe dystrophine-glycoprotéine (DGC), une structure qui relie le cytosquelette d'une fibre musculaire à la matrice extracellulaire qui l'entoure. La phosphorylation de la β-sarcoglycane par la PKA activée peut augmenter sa stabilité et sa fonction au sein du DGC, ce qui permet de maintenir l'intégrité des fibres musculaires. Par exemple, le fénoldopam, un agoniste des récepteurs dopaminergiques D1, et l'isoprotérénol, un agoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques, augmentent tous deux la production d'AMPc, ce qui renforce l'activité de la PKA et la phosphorylation subséquente de la β-sarcoglycane. D'autres composés comme le rolipram et l'IBMX inhibent la phosphodiestérase, une enzyme responsable de la dégradation de l'AMPc, augmentant ainsi indirectement les niveaux d'AMPc et favorisant l'activation de la β-sarcoglycane. Ainsi, grâce à leurs mécanismes d'action spécifiques sur l'AMPc et la PKA, ces composés chimiques servent d'activateurs efficaces de la β-sarcoglycane.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fenoldopam hydrochloride | 67227-56-9 | sc-279160 | 10 mg | $159.00 | ||
Le fénoldopam est un agoniste du récepteur D1 de la dopamine, connu pour activer l'adénylate cyclase et augmenter la production d'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler la β-sarcoglycane et améliorer sa stabilité et sa fonction dans le complexe dystrophine-glycoprotéine (DGC). | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques. En stimulant ces récepteurs, il provoque une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut alors phosphoryler et améliorer l'activité fonctionnelle de la β-sarcoglycane. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE4), empêchant la dégradation de l'AMPc. Cela entraîne une augmentation de l'activité de la PKA, qui peut phosphoryler et améliorer l'activité fonctionnelle de la β-sarcoglycane. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). Cette augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la β-sarcoglycane. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la PDE, qui empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Il en résulte une activation de la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la β-sarcoglycane. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine est un agoniste non sélectif des récepteurs adrénergiques. Elle stimule la production d'AMPc, qui active la PKA. La PKA active peut alors phosphoryler et améliorer la fonctionnalité du β-sarcoglycane. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc, active la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle du β-sarcoglycane. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardavérine inhibe les PDE3 et PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, ce qui entraîne la phosphorylation et l'augmentation de l'activité fonctionnelle de la β-sarcoglycane. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 active les récepteurs EP, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la β-sarcoglycane. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un inhibiteur de la PDE3. Il provoque une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui active la PKA. La PKA active peut alors phosphoryler et améliorer la fonctionnalité du β-sarcoglycane. | ||||||