Inhibiteurs β-1,4-Gal-T1

Les inhibiteurs courants de la β-1,4-Gal-T1 comprennent notamment le 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6, la Kifunensine CAS 109944-15-2, la Swainsonine CAS 72741-87-8, le Benzyl-2-acétamido-2-désoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6 et la Tunicamycine CAS 11089-65-9.

Les inhibiteurs de la β-1,4-Gal-T1, tels qu'énumérés ci-dessus, sont principalement des composés qui affectent indirectement l'activité de l'enzyme en modulant les voies de glycosylation ou les processus cellulaires connexes. La β-1,4-Gal-T1 est responsable du transfert du galactose vers les glycoconjugués naissants, jouant ainsi un rôle clé dans l'expression et la signalisation de la surface cellulaire. La principale approche pour inhiber indirectement la β-1,4-Gal-T1 consiste à interférer avec la disponibilité ou le traitement du substrat. Des composés comme le 2-Deoxy-D-galactose agissent comme des analogues du galactose et peuvent entrer en compétition avec les substrats naturels, inhibant potentiellement l'activité de la β-1,4-Gal-T1. Les inhibiteurs de diverses glycosidases, tels que la kifunensine, la swainsonine, la castanospermine, la déoxynojirimycine et le NB-DNJ, affectent le traitement des glycoprotéines dans le réticulum endoplasmique (RE) et l'appareil de Golgi, ce qui pourrait avoir un impact indirect sur la β-1,4-Gal-T1.

D'autres composés ciblent les étapes initiales de la glycosylation ou la synthèse de glycoconjugués. La tunicamycine, par exemple, inhibe la glycosylation liée à l'azote, une étape fondamentale de la synthèse des glycoprotéines, ce qui pourrait ensuite affecter l'activité de la β-1,4-Gal-T1. Le PDMP et le Miglustat inhibent la synthèse des glycosphingolipides, un processus lié à la fonction de la β-1,4-Gal-T1. En outre, la perturbation de la structure et de la fonction du Golgi par des agents tels que la Brefeldine A peut avoir un large impact sur les processus de glycosylation, y compris ceux médiés par la β-1,4-Gal-T1.