Inhibiteurs β1 Tubulin
Les inhibiteurs courants de la β1 tubuline comprennent, entre autres, le docétaxel CAS 114977-28-5, l'éribuline CAS 253128-41-5, la colchicine CAS 64-86-8, la combestatine A4 CAS 117048-59-6 et la noscapine CAS 128-62-1.
Les tubulines sont des protéines globulaires qui constituent les microtubules, lesquels forment une partie essentielle du système cytosquelettique des cellules eucaryotes. La famille des tubulines se compose de plusieurs isoformes, parmi lesquelles la β1-tubuline occupe une place prépondérante. Les microtubules, composés d'hétérodimères de α- et de β-tubuline, jouent un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment le maintien de la forme de la cellule, le transport intracellulaire, la signalisation cellulaire et la mitose. Par conséquent, les composés capables de moduler la fonction des tubulines, en particulier de la β1-tubuline, ont attiré l'attention des scientifiques parce qu'ils influencent les processus cellulaires en interférant avec la dynamique des microtubules.
Les inhibiteurs de la β1-tubuline ciblent principalement la polymérisation ou la dépolymérisation des microtubules en interagissant avec la protéine β1-tubuline. Ces entités chimiques peuvent être classées en deux grandes catégories: les agents stabilisateurs de microtubules et les agents déstabilisateurs de microtubules. Les agents stabilisateurs, tels que le paclitaxel, se lient à la sous-unité β-tubuline, augmentant son affinité pour l'assemblage et bloquant son désassemblage. Cela conduit à une stabilisation des microtubules, stoppant leur instabilité dynamique. En revanche, les agents déstabilisants, comme la colchicine et la vinblastine, inhibent généralement l'assemblage des monomères de tubuline en microtubules ou favorisent leur désassemblage rapide. Les sites de liaison de ces inhibiteurs peuvent varier, certains se liant par exemple à l'interface inter-dimères, tandis que d'autres peuvent cibler la colchicine ou le domaine vinca de la β1-tubuline. Les interactions distinctes et les domaines de liaison soulignent la nature complexe de la modulation de la dynamique des microtubules par les inhibiteurs de la β1-tubuline.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Docetaxel | 114977-28-5 | sc-201436 sc-201436A sc-201436B | 5 mg 25 mg 250 mg | $85.00 $325.00 $1072.00 | 16 | |
Comme le paclitaxel, le docétaxel stabilise les microtubules en se liant à la sous-unité β-tubuline. Sa structure chimique et son profil pharmacologique sont légèrement différents de ceux du paclitaxel. | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
L'éribuline inhibe la phase de croissance des microtubules sans affecter la phase de raccourcissement, ce qui entraîne un blocage mitotique irréversible et l'apoptose qui s'ensuit. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine se lie à la tubuline et inhibe sa polymérisation en microtubules. Cela perturbe divers processus cellulaires, notamment la mitose, en raison d'une altération de la fonction du fuseau. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
La combrétastatine A4 se lie à la tubuline au niveau du site de la colchicine, inhibant l'assemblage de la tubuline. Cela entraîne une rupture vasculaire dans les tumeurs et la nécrose tumorale qui s'ensuit. | ||||||
Noscapine | 128-62-1 | sc-219418 | 10 mg | $102.00 | ||
La noscapine se lie à la tubuline et modifie sa conformation. Il en résulte une inhibition de la dynamique d'assemblage des microtubules, en particulier pendant la mitose. | ||||||
Estramustine | 2998-57-4 | sc-353281 sc-353281A | 100 mg 1 g | $265.00 $743.00 | ||
L'estramustine est un dérivé combiné de la moutarde œstrogène-nitrogène. Il se lie aux protéines associées aux microtubules, ce qui entraîne la rupture des microtubules. | ||||||
Albendazole | 54965-21-8 | sc-210771 | 100 mg | $209.00 | 1 | |
Antiparasitaire à l'origine, l'albendazole se lie à la β-tubuline des parasites, inhibant la polymérisation des microtubules, et pourrait avoir un effet similaire sur les cellules de mammifères à des concentrations plus élevées. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
La griséofulvine interfère avec la fonction des microtubules en se liant aux microtubules polymérisés, ce qui affecte la structure du fuseau mitotique et arrête la mitose à la métaphase. | ||||||