Estramustine (CAS 2998-57-4)

L'estramustine, également connue sous le nom d'estracyt ou de leo 275, est une molécule synthétique qui agit comme un inhibiteur de l'assemblage des microtubules. Elle inhibe la prolifération des cellules endothéliales (IC50 = 4,5 μM) et diminue l'expression de l'antigène spécifique de la prostate (IC50 = 10,97 μM). En tant qu'agent alkylant et antitumoral, il démontre une activité à la fois in vitro et in vivo.Ce composé est un ester de carbamate formé par la combinaison de l'estradiol et de la moutarde de nornitrogène. Il se lie aux protéines associées aux microtubules (MAP) et à la tubuline, entravant ainsi la dynamique des microtubules et induisant un arrêt de l'anaphase dépendant de la dose. En outre, l'estramustine possède des effets anti-androgènes. L'estramustine est classée comme un stéroïde estrane, appartenant au groupe des composés organiques dont la structure est basée sur le squelette estrane, ce qui en fait une molécule lipidique stéroïdienne. Il peut également être converti en phosphate d'estramustine. En tant qu'agent antinéoplasique, agent alkylant et agent de protection contre les radiations, l'estramustine agit comme un ester de carbamate, un 17béta-hydroxy-stéroïde et un composé organochloré.