BC032203 Activateurs
Les activateurs BC032203 courants comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le chlorhydrate d'I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), (+/-)-JQ1, le MS-275 CAS 209783-80-2 et le CPI-0610 CAS 1380087-89-7.
Les activateurs chimiques de BRD4IN-B peuvent influencer l'activité de la protéine par le biais de diverses interactions avec la structure de la chromatine et les modifications des histones. La trichostatine A et le MS-275 agissent comme des inhibiteurs de l'histone désacétylase, augmentant les niveaux d'acétylation des protéines histones, créant ainsi un état chromatinien plus accessible qui peut permettre à BRD4IN-B de se lier aux histones acétylées et d'exercer ses fonctions de remodelage de la chromatine. D'autre part, JQ1, (+)-JQ1, I-BET151, CPI-0610, OTX015, PFI-1, RVX-208 et GSK525762 agissent en inhibant les bromodomaines de BRD4, une protéine étroitement associée à la chromatine. Le déplacement de BRD4 de la chromatine par ces petites molécules crée un scénario dans lequel le rôle de BRD4IN-B devient plus important, car il est alors recruté pour effectuer les activités de remodelage de la chromatine nécessaires, compensant ainsi l'action inhibée de BRD4.
En outre, LMK-235, en inhibant l'histone désacétylase, peut également entraîner une augmentation de l'acétylation des histones, qui à son tour peut favoriser l'association de BRD4IN-B avec la chromatine en raison de son affinité pour les résidus lysine acétylés. Le PF-CBP1, qui inhibe sélectivement les bromodomaines CREBBP/EP300, produit un effet similaire en renforçant indirectement le rôle de BRD4IN-B dans le maintien de la structure et de la fonction de la chromatine. Ces activateurs chimiques, par leurs mécanismes uniques, peuvent conduire à un état où les capacités de remodelage de la chromatine de BRD4IN-B sont essentielles pour maintenir la nature dynamique de la chromatine, assurant l'accessibilité de l'information génétique pour divers processus cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui favorise l'acétylation des histones, ce qui conduit à une structure chromatinienne détendue. Cet état de relaxation peut faciliter l'accès à la protéine associée au complexe de remodelage de la chromatine interagissant avec BRD4 (BRD4IN-B) et lui permettre de se lier aux histones acétylées, activant ainsi sa fonction de remodelage de la chromatine. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 est un inhibiteur de la bromodomaine BET qui interfère avec la liaison de BRD4 aux histones acétylées. L'inhibition de BRD4 peut déclencher un mécanisme de rétroaction dans lequel BRD4IN-B est régulé à la hausse et devient plus actif pour maintenir les réponses chromatiniennes. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(+)-JQ1 est l'énantiomère de JQ1 qui présente une spécificité et une affinité plus élevées pour les bromodomaines de BRD4. La liaison du (+)-JQ1 à BRD4 entraîne la dissociation de BRD4 de la chromatine, ce qui augmente potentiellement le recrutement et l'activation de BRD4IN-B pour le remodelage de la chromatine et la régulation de la transcription. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Le MS-275, également connu sous le nom d'Entinostat, est un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase qui entraîne une hyperacétylation des histones. Les histones hyperacétylées peuvent renforcer l'activité de BRD4IN-B qui interagit avec les résidus de lysine acétylés, favorisant ainsi le remodelage de la chromatine. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
Le CPI-0610 est un puissant inhibiteur de la bromodomaine BET qui perturbe sélectivement l'interaction de BRD4 avec la chromatine. L'altération subséquente de la dynamique de la chromatine peut conduire au recrutement et à l'activation de BRD4IN-B pour aider à maintenir les fonctions nécessaires de la chromatine. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
OTX015, également connu sous le nom de MK-8628, est une petite molécule inhibitrice ciblant les bromodomaines de la famille BET. En inhibant BRD4, OTX015 peut conduire à l'activation compensatoire de BRD4IN-B pour remplir des rôles essentiels de remodelage de la chromatine. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET qui empêche BRD4 de s'associer à la chromatine. Cela peut renforcer la nécessité de l'activité de remodelage de la chromatine de BRD4IN-B, activant efficacement sa fonction pour compenser la perte d'activité de BRD4. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208, également connu sous le nom d'Apabetalone, est une petite molécule qui cible les bromodomaines BET. Il peut perturber la fonction normale de BRD4, entraînant potentiellement l'activation de complexes alternatifs de remodelage de la chromatine, y compris BRD4IN-B. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
GSK525762, également connu sous le nom de I-BET762, est un inhibiteur de la bromodomaine BET qui peut perturber l'interaction entre BRD4 et la chromatine. Cette perturbation peut conduire à l'activation de BRD4IN-B qui peut être nécessaire pour faciliter le remodelage de la chromatine en l'absence de BRD4. | ||||||