Les activateurs mTOR sont un ensemble de composés chimiques qui facilitent l'activation des voies de signalisation mTOR, qui régulent des processus cellulaires clés tels que la croissance, la prolifération et le métabolisme. La rapamycine, bien qu'elle soit un inhibiteur bien connu de mTORC1, peut paradoxalement augmenter l'activité de mTORC2 en perturbant une boucle de rétroaction négative, renforçant ainsi les fonctions spécifiques de mTORC2. L'insuline, par l'intermédiaire de la voie PI3K/AKT, phosphoryle et inhibe le TSC2, libérant l'activité de mTORC1 qui joue un rôle central dans la croissance cellulaire et la synthèse des protéines. Les activateurs BC024814 sont un groupe spécialisé de composés qui se caractérisent par leur capacité à améliorer l'activité de la cible moléculaire identifiée par le code BC024814. La découverte et le développement de ces activateurs commencent généralement par un protocole de criblage à haut débit (HTS).
Cela implique l'application de grandes bibliothèques d'entités chimiques à un système d'essai conçu pour détecter l'activation du BC024814. Ces essais sont sensibles et quantitatifs, et reposent souvent sur des lectures fluorescentes ou luminescentes qui peuvent être directement corrélées avec l'état d'activation du BC024814. Les composés qui produisent une augmentation mesurable de l'activité du BC024814 sont considérés comme des activateurs potentiels et font l'objet d'un examen plus approfondi. L'étape suivante comprend des essais secondaires, qui sont plus ciblés et fournissent une évaluation plus approfondie de l'interaction spécifique du composé avec le BC024814. Ces essais sont cruciaux pour établir la validité des résultats HTS, en s'assurant que ces composés sont de véritables activateurs et non des faux positifs qui pourraient résulter d'interactions non spécifiques ou d'artefacts d'essais.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui se lie à FKBP12 et ensuite à mTORC1, conduisant à l'inhibition de la signalisation dépendante de mTORC1. Cette inhibition peut indirectement renforcer l'activité de mTORC2 en supprimant une boucle d'inhibition en retour, ce qui peut accroître les fonctions de signalisation de mTORC2. | ||||||
Anticorps Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
L'insuline active la voie de signalisation PI3K/AKT qui, à son tour, active mTOR en phosphorylant et en inhibant TSC2, un régulateur négatif de mTORC1. Ce processus renforce l'activité fonctionnelle de mTORC1 impliquée dans la croissance cellulaire, la synthèse des protéines et le métabolisme. | ||||||
L-α-Lecithin, Egg Yolk, Highly Purified | 8002-43-5 | sc-203096 | 250 mg | $78.00 | ||
PA se lie directement au domaine FRB de mTOR et stabilise la formation du complexe mTORC1. Cette liaison renforce l'activité kinase de mTORC1, favorisant ses effets en aval sur la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. | ||||||
MHY1485 | 326914-06-1 | sc-507522 | 10 mg | $140.00 | ||
MHY1485 est un activateur mTOR perméable aux cellules qui se lie directement à mTOR et renforce son activité kinase. En activant mTOR, MHY1485 favorise les voies de signalisation en aval qui contrôlent la croissance cellulaire et le métabolisme. | ||||||
D(+)Glucose, Anhydrous | 50-99-7 | sc-211203 sc-211203B sc-211203A | 250 g 5 kg 1 kg | $37.00 $194.00 $64.00 | 5 | |
La disponibilité du glucose favorise la signalisation de mTORC1 par l'intermédiaire des voies AMPK et TSC2. Lorsque le glucose est suffisant, mTORC1 est activé, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire. | ||||||
L-Leucine | 61-90-5 | sc-364173 sc-364173A | 25 g 100 g | $21.00 $61.00 | ||
La leucine est un acide aminé essentiel qui active mTORC1 en se liant à la sestrine2 ou à la leucyl-ARNt synthétase, ce qui entraîne l'inhibition du complexe GATOR2, qui est un régulateur négatif de la voie mTOR. Elle renforce ainsi l'activité de mTORC1 impliquée dans la synthèse des protéines. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
Il a été démontré que la spermidine active mTORC1 en favorisant la traduction de ses composants via l'hypusination de l'eIF5A, qui est nécessaire à la synthèse des polyamines. Cette activation de mTORC1 stimule la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol peut indirectement activer mTORC1 en inhibant l'AMPK, une kinase en amont qui régule négativement mTORC1. L'inhibition de l'AMPK par le resvératrol entraîne une réduction de l'activité de TSC2, ce qui renforce l'activité de mTORC1 dans le métabolisme énergétique et la croissance cellulaire. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
Le LPA active la voie mTOR par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) et de la voie PI3K/AKT. Cette activation conduit à l'activation de mTORC1 et à ses effets en aval sur la croissance et la survie des cellules. | ||||||