Inhibiteurs BC018465

Les inhibiteurs courants de BC018465 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 et SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques du BC018465 agissent par divers mécanismes pour diminuer son activité. La wortmannine et le LY294002 sont tous deux des inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) et, en entravant la PI3K, ils peuvent réduire l'activité de la protéine kinase B (Akt) en aval. Étant donné que l'Akt est souvent responsable de la phosphorylation d'une myriade de protéines, son inhibition peut directement conduire à une diminution de l'activité de BC018465, en supposant que BC018465 est l'une de ces protéines affectées par l'Akt. De même, la rapamycine agit sur la cible mécaniste de la rapamycine (mTOR), une molécule centrale de la voie de signalisation mTOR. L'inhibition de mTOR par la rapamycine empêcherait l'activation de BC018465 s'il dépend de signaux qui sont généralement véhiculés par mTOR. L'U0126 cible les MEK1/2, qui sont en amont des kinases ERK1/2. L'inhibition de MEK1/2 entraîne une diminution de l'activité de ERK1/2, et si la fonction de BC018465 dépend de la phosphorylation de ERK1/2, U0126 entraînerait une diminution de son activité.

Par ailleurs, le SB203580 inhibe spécifiquement la MAP kinase p38, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation des substrats impliqués dans la voie de réponse au stress de la MAPK p38. L'activité de BC018465 diminuerait s'il fait partie de cette voie. La staurosporine cible largement diverses kinases, ce qui pourrait conduire à une réduction généralisée de l'activité des kinases, y compris celles qui pourraient phosphoryler BC018465. La PP2 se concentre sur l'inhibition des tyrosine kinases de la famille Src, ce qui peut interrompre les voies dépendant de la phosphorylation de la tyrosine et diminuer l'activité du BC018465 s'il est régulé par les kinases Src. Le PD168393, un inhibiteur irréversible de la tyrosine kinase de l'EGFR, entraînerait une diminution de l'activité du BC018465 s'il est régulé par la signalisation de l'EGFR. Dans le même ordre d'idées, le SP600125 inhibe la JNK, qui est impliquée dans les réponses au stress et l'apoptose, et réduirait la fonction du BC018465 s'il fait partie de la voie JNK.