Inhibiteurs BC017647

Les inhibiteurs courants de BC017647 comprennent, entre autres, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques du BC017647 agissent par divers mécanismes pour réguler son activité en ciblant différents composants des voies de signalisation. La wortmannine et le LY294002 sont deux de ces inhibiteurs qui ciblent directement les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), un groupe d'enzymes cruciales pour l'activation du BC017647. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques empêchent la phosphorylation et l'activation subséquente des cibles en aval, y compris la BC017647. La rapamycine, quant à elle, inhibe spécifiquement la cible mécaniste de la rapamycine (mTOR), une autre kinase essentielle dans la même voie que PI3K. L'inhibition de mTOR par la rapamycine entraîne une diminution de l'activité de BC017647 en raison de sa dépendance à la signalisation mTOR pour l'activation. De même, U0126 et SB203580 ciblent les kinases en amont MEK1/2 et p38 MAP kinase, respectivement. L'inhibition de ces kinases par U0126 et SB203580 entraîne une réduction de la phosphorylation des cibles en aval, dont fait partie BC017647, ce qui diminue son activité.

La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre qui peut affecter une myriade de kinases responsables de la phosphorylation de BC017647. En revanche, PP2 est plus sélectif, ciblant les tyrosines kinases de la famille Src qui, lorsqu'elles sont inhibées, réduisent l'état d'activation de BC017647. Le PD168393 agit en inhibant de manière irréversible la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), un récepteur qui peut activer plusieurs voies en aval impliquant le BC017647. SP600125 et NF449 exercent leurs effets régulateurs en inhibant la c-Jun N-terminal kinase (JNK) et la sous-unité Gs-alpha des protéines G, respectivement. L'inhibition de la JNK par SP600125 et de la signalisation des protéines G par NF449 conduisent toutes deux à une diminution de l'activité de BC017647. Enfin, le bisindolylmaléimide I et la génistéine ciblent respectivement les activités de la protéine kinase C (PKC) et de la tyrosine kinase. L'inhibition de la PKC par le Bisindolylmaleimide I et le blocage de l'activité tyrosine kinase par la Génistéine entraînent une diminution des niveaux d'activation de BC017647.