Les activateurs BC013529 constituent une classe chimique spécifiquement conçue pour engager et renforcer l'activité du marqueur biologique désigné par BC013529. La phase initiale de la découverte et de la caractérisation de ces molécules implique généralement un processus de criblage à haut débit (HTS). Ce processus s'appuie sur un vaste répertoire d'entités chimiques diverses, en les criblant contre le BC013529 afin d'identifier les composés capables d'activer sa fonction. Le HTS s'appuie sur des tests sensibles et robustes, souvent basés sur des signaux détectables tels que des augmentations de fluorescence ou de luminescence, pour indiquer l'activation de BC013529 en présence de ces composés. Les composés qui démontrent une augmentation significative de l'activité du BC013529 sont considérés comme des succès et passent à la phase suivante de validation. Cette phase ultérieure comprend une batterie d'essais secondaires, qui sont plus spécifiques à la cible et conçus pour vérifier les résultats HTS initiaux. L'objectif de cette étape est de s'assurer que l'activation observée est une conséquence directe de l'interaction entre le composé et le BC013529, ce qui permet d'éliminer les faux positifs et de se concentrer sur les véritables activateurs.
Une fois que les activateurs potentiels ont été vérifiés, ils sont soumis à une analyse détaillée pour comprendre leur interaction avec le BC013529. Des techniques d'élucidation structurelle, telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie RMN, peuvent être employées pour déterminer la configuration moléculaire de l'activateur lorsqu'il est lié au BC013529. Ces techniques peuvent révéler les subtilités de l'interaction au niveau atomique, fournissant des informations cruciales sur la manière dont l'activateur induit une augmentation de l'activité du BC013529. Parallèlement, des méthodes biophysiques telles que la résonance plasmonique de surface (SPR) et la calorimétrie par titrage isotherme (ITC) sont utilisées pour quantifier les caractéristiques de liaison des activateurs, y compris l'affinité et la cinétique.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Anticorps Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
L'insuline se lie à son récepteur, initiant une cascade de signalisation qui conduit à l'activation de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). PI3K génère du phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PIP3), qui recrute AKT1 vers la membrane plasmique où il est phosphorylé et activé par PDK1 et mTORC2, renforçant son activité kinase impliquée dans le métabolisme du glucose. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
La liaison des œstrogènes à leur récepteur induit un réseau de signalisation complexe qui peut activer PI3K, entraînant une augmentation de la production de PIP3. Cela déclenche le recrutement et l'activation d'AKT1 à la membrane par PDK1 et mTORC2, renforçant la fonction d'AKT1 dans la promotion de la survie et de la prolifération des cellules, en particulier dans les tissus sensibles aux œstrogènes. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
Le SC79 se lie directement à AKT1 et modifie sa conformation, facilitant sa localisation sélective dans la membrane et sa phosphorylation par PDK1 et mTORC2, ce qui renforce l'activité kinase d'AKT1 impliquée dans les voies de la survie et du métabolisme. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler et activer les composants de la voie de signalisation PI3K/AKT1, entraînant ainsi indirectement l'activation de AKT1 et augmentant son activité dans des processus tels que la survie, la croissance et le métabolisme cellulaires. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol active la désacétylase sirtuine 1 (SIRT1), dont il a été démontré qu'elle désacétyle et régule positivement les membres de la voie PI3K/AKT1. Cela peut entraîner l'activation de l'AKT1, renforçant son activité dans les voies de la protection cellulaire et de la longévité. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un activateur de la JNK, qui peut entraîner une interaction avec la cascade de signalisation PI3K/AKT1, ce qui entraîne l'activation indirecte de AKT1. Cela renforce la fonction d'AKT1 dans la cytoprotection et la survie cellulaire. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), un régulateur négatif de la voie PI3K/AKT1. L'inhibition de la GSK-3 peut atténuer la suppression de la signalisation PI3K/AKT1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité AKT1 impliquée dans la survie et la plasticité neuronales. |