BAZ2B Activateurs
Les activateurs BAZ2B courants comprennent, entre autres, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK126, JIB 04 CAS 199596-05-9, UNC 1215 CAS 1415800-43-9 et PFI-1 CAS 1403764-72-6.
Les activateurs de BAZ2B sont des composés chimiques qui, indirectement, peuvent améliorer l'activité fonctionnelle de BAZ2B, une protéine impliquée dans la lecture des marques épigénétiques et influençant la structure de la chromatine et l'expression des gènes. Comme il n'existe pas d'activateurs directs connus de BAZ2B, l'accent est mis sur les composés qui modifient le paysage épigénétique auquel BAZ2B réagit. Des composés tels que les inhibiteurs d'EZH2 (EPZ-6438, GSK126, CPI-169) réduisent la méthylation de H3K27, une marque répressive à laquelle BAZ2B peut se lier. Avec moins de sites portant cette marque, le recrutement de BAZ2B dans ces régions répressives peut être réduit, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'activité dans les parties de la chromatine actives sur le plan de la transcription.
L'autre classe de composés énumérés, y compris les inhibiteurs de la bromodomaine BET (PFI-1, RVX-208, I-BET151), les inhibiteurs de la déméthylase Jumonji (JIB-04), les antagonistes du lecteur de méthyllysine (UNC1215) et les inhibiteurs de la méthyltransférase (LLY-507, A-366), agissent tous en modifiant le paysage de la chromatine. Par exemple, les inhibiteurs de BET déplacent les protéines BET des lysines acétylées, augmentant potentiellement la disponibilité de ces sites pour que BAZ2B puisse se lier et activer la transcription. Les inhibiteurs d'HDAC empêchent la désacétylation des histones, favorisant un état ouvert de la chromatine qui pourrait renforcer l'engagement chromatinien de BAZ2B. De même, les inhibiteurs de méthyltransférases comme SMYD2 et G9a/GLP réduisent les marques de méthylation spécifiques, ce qui pourrait permettre à BAZ2B d'accéder à ces régions et de les influencer plus efficacement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 est un inhibiteur de la méthyltransférase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2), qui entraîne une diminution de la méthylation de l'histone H3 à la lysine 27 (H3K27me3). En réduisant cette marque répressive, BAZ2B, qui lit les marques de méthyle, peut être moins recruté sur la chromatine, ce qui augmente sa disponibilité pour l'activation transcriptionnelle ailleurs. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 est un autre inhibiteur de la méthyltransférase EZH2, qui entraîne une réduction des niveaux de H3K27me3. Cela modifie l'état de la chromatine, renforçant potentiellement la capacité de BAZ2B à se lier à des régions chromatiniennes moins denses, ce qui favorise l'activation transcriptionnelle. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04 est un pan-inhibiteur des déméthylases de Jumonji, qui sont responsables de l'élimination des groupes méthyles des histones. L'inhibition de ces enzymes peut conduire à un enrichissement indirect des marques de méthylation des histones que BAZ2B pourrait interpréter comme des signaux d'activation transcriptionnelle. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC1215 est un antagoniste sélectif de la protéine lectrice de méthyllysine L3MBTL3. En bloquant L3MBTL3, il peut provoquer une augmentation compensatoire de l'activité d'autres lecteurs de méthyllysine tels que BAZ2B, renforçant ainsi son engagement fonctionnel avec la chromatine. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Le PFI-1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET qui empêche la liaison des protéines BET aux lysines acétylées des histones. Il pourrait en résulter une disponibilité accrue de ces sites pour BAZ2B, ce qui favoriserait son rôle dans le remodelage de la chromatine et l'activation transcriptionnelle. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 est un inhibiteur de la bromodomaine BET. En inhibant la liaison des protéines BET, davantage de sites chromatiniens peuvent devenir disponibles pour BAZ2B, ce qui pourrait renforcer sa capacité d'activation transcriptionnelle. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 est un inhibiteur sélectif des bromodomaines BET, qui déplace les protéines BET de la chromatine. Ce déplacement peut renforcer la liaison à la chromatine et l'activité fonctionnelle de BAZ2B. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
L'A-366 est un inhibiteur sélectif de l'histone méthyltransférase G9a/GLP. La réduction de la méthylation de H3K9 pourrait conduire à la décondensation de la chromatine, renforçant potentiellement les capacités de régulation transcriptionnelle de BAZ2B. | ||||||