BAFF-R Activateurs

Les activateurs BAFF-R courants comprennent, entre autres, la lénalidomide CAS 191732-72-6, la thalidomide CAS 50-35-1 et la pomalidomide CAS 19171-19-8.

Les activateurs BAFF-R appartiennent à une catégorie spécialisée d'agents chimiques conçus pour moduler l'activité du récepteur du facteur d'activation des cellules B, également connu sous le nom de BAFF-R ou BR3. BAFF-R est un récepteur de surface cellulaire qui est principalement exprimé sur les cellules B et qui fait partie de la superfamille des récepteurs du TNF. L'activation de BAFF-R est un événement important dans la régulation du développement, de la maturation et de la survie des lymphocytes B. Les produits chimiques qui activent BAFF-R sont typiquement ceux qui sont les plus efficaces. Les produits chimiques qui activent BAFF-R imitent ou renforcent généralement l'action de son ligand naturel, le facteur d'activation des cellules B (BAFF), une cytokine qui s'engage avec BAFF-R pour influencer la biologie de la cellule B. L'interaction entre BAFF et BAFF-R est un élément clé du maintien de l'équilibre au sein de la population de cellules B, y compris les sous-ensembles de cellules B transitoires et matures. Les activateurs de BAFF-R sont conçus pour moduler cette interaction au niveau moléculaire.

La structure et la fonction des activateurs de BAFF-R sont étroitement liées aux voies de signalisation moléculaires qui sont initiées lors de l'engagement du récepteur. Ces activateurs peuvent se lier au domaine extracellulaire de BAFF-R, induisant l'oligomérisation du récepteur ou stabilisant sa forme active pour favoriser la transduction du signal. La cascade de signalisation déclenchée par l'activation de BAFF-R implique la voie NF-κB non canonique, qui joue un rôle important dans l'homéostasie des cellules B. En interagissant avec BAFF-R, ces activateurs peuvent induire diverses réponses intracellulaires qui reflètent celles initiées par BAFF lui-même. La compréhension de la nature précise de l'activation de BAFF-R par ces composés nécessite une connaissance approfondie de la structure du récepteur, des changements de conformation lors de la liaison et de l'activation subséquente des molécules de signalisation en aval.