BAF Activateurs

Les activateurs BAF courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide valproïque CAS 99-66-1, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, l'I-CBP112 CAS 1640282-31-0 et le PFI 3 CAS 1819363-80-8.

Les activateurs BAF constituent une classe de composés qui renforcent directement ou indirectement l'activité du complexe BAF, un élément essentiel du remodelage de la chromatine et de la régulation des gènes. Ces activateurs agissent principalement en modifiant le paysage chromatinien, facilitant ainsi le remodelage médié par le complexe BAF. Les inhibiteurs d'HDAC tels que le TSA, l'acide valproïque, le butyrate de sodium et le MS-275 font partie de ce groupe. En inhibant les histones désacétylases, ces composés augmentent les niveaux d'acétylation des histones, ce qui se traduit par une structure chromatinienne plus ouverte et plus accessible. Ce changement d'état de la chromatine est propice à l'activité du complexe BAF, qui fonctionne plus efficacement dans une chromatine moins condensée. Par conséquent, l'acétylation accrue facilite indirectement le remodelage de la chromatine par le complexe BAF, ce qui a un impact sur les schémas d'expression génique essentiels à diverses fonctions cellulaires.

Des composés tels que I-CBP112, PFI-3, CTPB, Givinostat et Belinostat modulent l'interaction de BAF avec la chromatine. Par exemple, I-CBP112, en inhibant CBP/p300, modifie le paysage d'acétylation des histones, ce qui peut indirectement renforcer l'activité de BAF. PFI-3, en ciblant les bromodomaines SMARCA2/4, influence la façon dont BAF interagit avec les histones acétylées, affectant ainsi ses capacités de remodelage. Le CTPB, en tant qu'activateur de p300/CBP, souligne encore le rôle de l'acétylation des histones dans la modulation de l'activité du BAF. Ces activateurs soulignent collectivement l'interaction complexe entre les modifications de la chromatine et la fonction du complexe BAF. En influençant l'état d'acétylation des histones ou la dynamique d'interaction des protéines associées à la chromatine, ces composés peuvent renforcer le remodelage de la chromatine médié par le complexe BAF. Cette modulation est cruciale dans la régulation de l'expression des gènes et a un impact sur la différenciation cellulaire, le développement et la réponse à divers stimuli. L'étude des activateurs du complexe BAF permet donc de mieux comprendre les mécanismes de remodelage de la chromatine et leurs implications dans la fonction cellulaire et la pathologie.