Inhibiteurs B7-H3
Les inhibiteurs courants de B7-H3 comprennent, entre autres, Chrysin CAS 480-40-0, SB 203580 CAS 152121-47-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, SP600125 CAS 129-56-6 et LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs de B7-H3 constituent un groupe diversifié de composés qui exercent leurs effets inhibiteurs sur la protéine B7-H3 par le biais de diverses voies de signalisation. Ces voies jouent un rôle crucial dans la régulation de l'expression de B7-H3 aux niveaux transcriptionnel et post-transcriptionnel. La chrysine, par exemple, inhibe indirectement la protéine B7-H3 en modulant la voie de signalisation NF-κB. Agissant comme un inhibiteur de la kinase IκB, la chrysine perturbe la phosphorylation et la dégradation subséquente de l'IκBα, empêchant la translocation de NF-κB dans le noyau. Cette perturbation entraîne une régulation à la baisse de l'expression de B7-H3, mettant en évidence l'interaction complexe entre la régulation de NF-κB et de B7-H3.
De même, le SB203580 sert d'inhibiteur indirect en ciblant la voie p38 MAPK, qui influence l'expression de B7-H3 au niveau post-transcriptionnel. L'inhibition de p38α par le SB203580 perturbe les événements de signalisation en aval, y compris la régulation post-transcriptionnelle de B7-H3, ce qui entraîne une réduction de la traduction et de la stabilité de l'ARNm de B7-H3. Ces exemples mettent en évidence la diversité des mécanismes employés par les inhibiteurs de B7-H3, en montrant leur capacité à moduler diverses voies cellulaires intimement liées à l'expression de B7-H3. En outre, des composés comme la rapamycine et le LY294002 inhibent indirectement B7-H3 par l'intermédiaire des voies mTORC1 et PI3K/Akt, respectivement. Ces inhibiteurs mettent en évidence la complexité de la régulation de B7-H3, mTORC1 influençant l'expression de B7-H3 au niveau de la traduction, tandis que PI3K/Akt l'influence au niveau de la transcription. La diversité des voies ciblées par ces inhibiteurs souligne la nature multiforme de la régulation de B7-H3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La chrysine inhibe indirectement B7-H3 en modulant la voie de signalisation NF-κB. Agissant comme un puissant inhibiteur de l'IκB kinase, la chrysine entrave la phosphorylation puis la dégradation de l'IκBα, empêchant ainsi la translocation de NF-κB vers le noyau. Cette perturbation atténue l'activation transcriptionnelle des gènes cibles, y compris ceux impliqués dans l'expression de B7-H3, ce qui entraîne une régulation indirecte à la baisse de B7-H3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 sert d'inhibiteur indirect de B7-H3 en influençant la voie de la MAPK p38. Ce produit chimique inhibe p38α, une kinase clé dans la voie, perturbant les événements de signalisation en aval. Il est important de noter que la MAPK p38 est impliquée dans la régulation post-transcriptionnelle de B7-H3 et que l'action du SB203580 sur cette voie entraîne une réduction de la traduction et de la stabilité de l'ARNm de B7-H3. Par conséquent, les niveaux de protéine B7-H3 diminuent, ce qui contribue à son inhibition. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine agit indirectement sur B7-H3 en inhibant la voie de signalisation mTORC1. On sait que mTORC1 régule l'expression de B7-H3 en contrôlant la stabilité de HIF-1α. En inhibant mTORC1, la rapamycine empêche l'accumulation de HIF-1α, ce qui a pour effet de réguler à la baisse la transcription de B7-H3. Cette modulation indirecte se traduit par une réduction des niveaux et de l'activité de la protéine B7-H3. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Le SP600125 agit comme un inhibiteur indirect de B7-H3 en ciblant la voie de signalisation JNK. En inhibant la JNK, le SP600125 perturbe les cascades de signalisation en aval, y compris le facteur de transcription AP-1. AP-1 est impliqué dans l'activation transcriptionnelle de B7-H3. Par conséquent, l'inhibition de la JNK par le SP600125 entraîne une diminution de l'activité de l'AP-1 et une réduction de l'expression de B7-H3, ce qui contribue à son inhibition indirecte. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 fonctionne comme un inhibiteur indirect de B7-H3 par l'inhibition de la voie de signalisation PI3K/Akt. Étant donné le rôle de l'Akt dans la promotion de l'expression de B7-H3, l'inhibition de la phosphorylation de l'Akt par le LY294002 entraîne une diminution de l'expression de B7-H3. Cette modulation indirecte se produit au niveau transcriptionnel, la réduction de l'activité de l'Akt entraînant une diminution de l'activation des facteurs de transcription impliqués dans l'expression du gène B7-H3. | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
Également appelé JSH-23, ce composé agit comme un inhibiteur indirect de B7-H3 en ciblant la voie de signalisation NF-κB. En inhibant la translocation nucléaire de NF-κB, JSH-23 empêche sa liaison à la région du promoteur de B7-H3. Cette interférence perturbe l'activation transcriptionnelle de B7-H3, ce qui entraîne une réduction des niveaux d'ARNm et, par la suite, une baisse de l'expression de la protéine B7-H3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine sert d'inhibiteur indirect de B7-H3 en ciblant la voie de signalisation PI3K. Grâce à l'inhibition irréversible de PI3K, Wortmannin perturbe la voie Akt/mTOR en aval, connue pour réguler l'expression de B7-H3. L'inhibition de l'activité Akt qui en résulte entrave l'activation transcriptionnelle de B7-H3, ce qui entraîne une diminution des niveaux d'ARNm et une réduction subséquente de l'expression de la protéine B7-H3. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib agit comme un inhibiteur indirect de B7-H3 en ciblant la voie de signalisation MEK/ERK. En inhibant MEK, une kinase en amont d'ERK, le trametinib perturbe la cascade de phosphorylation qui régule l'expression de B7-H3. Plus précisément, ce composé interfère avec l'activation des facteurs de transcription impliqués dans l'expression du gène B7-H3, ce qui entraîne une diminution des niveaux d'ARNm et une inhibition subséquente de l'expression de la protéine B7-H3. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Le BAY 11-7082 sert d'inhibiteur indirect de B7-H3 en ciblant la voie de signalisation NF-κB. Grâce à l'inhibition de la phosphorylation de l'IκBα et de l'activation subséquente de NF-κB, le BAY 11-7082 empêche l'activation transcriptionnelle de B7-H3. Cette interférence entraîne une diminution des niveaux d'ARNm et une réduction subséquente de l'expression de la protéine B7-H3, ce qui contribue à son inhibition indirecte. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 agit comme un inhibiteur indirect de B7-H3 en ciblant la voie de signalisation MEK/ERK. En inhibant la MEK, le PD98059 perturbe la cascade de phosphorylation qui régule l'expression de B7-H3. Ce composé interfère avec l'activation des facteurs de transcription impliqués dans l'expression du gène B7-H3, ce qui entraîne une diminution des niveaux d'ARNm et une inhibition subséquente de l'expression de la protéine B7-H3. | ||||||