AZ2 Activateurs

Les activateurs AZ2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les activateurs de l'AZ2 sont un groupe de composés qui renforcent l'activité fonctionnelle de l'AZ2 par des voies cellulaires et biochimiques spécifiques. La forskoline, l'épinéphrine et l'isoprotérénol agissent en stimulant l'adénylate cyclase, soit directement, soit par l'intermédiaire des récepteurs adrénergiques, ce qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc et conduit à l'activation de la PKA. La PKA, à son tour, phosphoryle l'AZ2, augmentant directement son activité dans la cellule. L'AMP dibutyryle contourne les récepteurs cellulaires et active directement la PKA, ce qui entraîne la phosphorylation et l'augmentation de l'AZ2. La curcumine et le PMA activent la PKC, qui peut phosphoryler l'AZ2 ou influencer son activité par l'intermédiaire de composants de signalisation en aval.

Outre ces activateurs directs, des composés comme le Rolipram et l'IBMX inhibent la PDE, empêchant la dégradation de l'AMPc et renforçant ainsi indirectement l'activité de l'AZ2 via l'activation de la PKA. Des composés comme le H-89 et le KN-93, qui sont des inhibiteurs de la PKA et du CaMKII respectivement, peuvent paradoxalement conduire à une augmentation de la signalisation AMPc/PKA par des mécanismes de rétroaction négative, renforçant ainsi l'activité de l'AZ2. En outre, l'anisomycine et l'acide okadaïque se concentrent sur les voies de réponse au stress et l'inhibition des phosphatases, respectivement, conduisant à des états de phosphorylation accrus dans la cellule qui pourraient indirectement entraîner l'activation de l'AZ2.