Inhibiteurs Axl
Les inhibiteurs courants d'Axl comprennent, entre autres, le BMS 777607 CAS 1025720-94-8, le 4,4'-Bis(4-aminophénoxy)biphényle CAS 13080-85-8 et le Bemcentinib CAS 1037624-75-1.
La classe des inhibiteurs d'Axl comprend de petites molécules conçues pour cibler sélectivement Axl, un récepteur tyrosine kinase impliqué dans divers processus cellulaires, notamment la prolifération, la survie et la migration. Ces inhibiteurs interfèrent avec l'autophosphorylation d'Axl et les voies de signalisation en aval, perturbant ainsi les fonctions cellulaires associées à la dysrégulation d'Axl. Les membres notables de cette classe comprennent le BGB324 (R428), le TP-0903 et le SGI-7079, chacun exerçant des effets inhibiteurs sur l'activité kinase d'Axl. Le BGB324 (R428), un composé représentatif, se lie au domaine kinase d'Axl, inhibant son autophosphorylation et la signalisation qui s'ensuit. Cette perturbation a un impact sur les processus cellulaires, offrant aux chercheurs un outil pour explorer le rôle d'Axl dans des maladies telles que le cancer. De même, TP-0903 et SGI-7079 ciblent Axl et les kinases apparentées, influençant les cascades de signalisation et la dynamique cellulaire associées à la dysrégulation d'Axl.
D'autres membres de la classe des inhibiteurs d'Axl, dont R428 Hydrochloride, Bemcentinib (R428, BGB324) Mesylate, UNC2025, et UNC21461, partagent des mécanismes d'action similaires. Ils interfèrent avec l'activité de la kinase Axl, fournissant aux chercheurs une boîte à outils complète pour disséquer les contributions spécifiques d'Axl aux processus cellulaires et explorer les implications dans les maladies où la dysrégulation d'Axl joue un rôle crucial. Ces inhibiteurs d'Axl, dont NPS-1034, BMS-777607, R428 Dihydrochloride, UNC2025 Hydrochloride, UNC3230 et UNC21461, élargissent le répertoire d'outils à la disposition des chercheurs.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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BMS 777607 | 1025720-94-8 | sc-364438 sc-364438A | 10 mg 50 mg | $392.00 $1244.00 | 1 | |
Le BMS 777607 agit comme un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase du récepteur AXL, perturbant ses voies de signalisation. Ce composé présente une affinité de liaison unique, stabilisant la conformation inactive de l'AXL et empêchant l'activation en aval. Son profil cinétique révèle une association rapide et une dissociation prolongée, ce qui permet une modulation efficace des réponses cellulaires. En interférant avec les processus médiés par AXL, il modifie les interactions moléculaires clés qui influencent la survie et la prolifération des cellules. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
Le 4,4'-Bis(4-aminophénoxy)biphényle est un puissant modulateur de l'activité du récepteur AXL, qui se distingue par sa capacité à modifier la conformation du récepteur. Sa structure moléculaire facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions d'empilement π-π, ce qui renforce la stabilité de la liaison. La cinétique de réaction du composé indique un taux notable de formation de complexes, qui influencent les cascades de signalisation en aval. Ce comportement unique lui permet de perturber efficacement les mécanismes cellulaires médiés par AXL, ce qui a un impact sur divers processus biologiques. | ||||||
Bemcentinib | 1037624-75-1 | sc-507363 | 10 mg | $900.00 | ||
Le BGB324, également connu sous le nom de R428, est une petite molécule inhibitrice ciblant Axl et d'autres récepteurs tyrosine kinases de la famille TAM. En se liant au domaine kinase, BGB324 inhibe l'autophosphorylation et la signalisation en aval, ce qui entraîne une réduction de l'activité d'Axl. | ||||||