AVP Receptor V2 Activateurs

Les activateurs courants du récepteur V2 de l'AVP comprennent, entre autres, l'acétate de desmopressine CAS 16679-58-6 (base libre), la vasopressine CAS 11000-17-2, le tolvaptan CAS 150683-30-0 et le lixivaptan CAS 168079-32-1.

Les activateurs du récepteur V2 de l'AVP (AVPR2) sont un ensemble diversifié de composés qui peuvent stimuler directement ou indirectement l'activité de l'AVPR2, un récepteur clé dans l'homéostasie de l'eau. Les activateurs les plus directs de l'AVPR2 sont des analogues naturels ou synthétiques de l'arginine vasopressine, tels que l'AVP elle-même ou la DDAVP. Ces composés se lient directement à l'AVPR2 et activent le récepteur, déclenchant une série d'événements intracellulaires qui comprennent l'activation de l'adénylate cyclase, une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation de la protéine kinase A (PKA). Cette série d'événements est au cœur des processus en aval médiés par l'AVPR2, tels que la réabsorption de l'eau dans les reins.

Un groupe unique d'activateurs de l'AVPR2 est constitué d'antagonistes non peptidiques de l'AVPR2 qui peuvent agir comme des agonistes dans certaines conditions. Les composés de ce groupe, tels que OPC-31260, OPC-41061, Lixivaptan, Mozavaptan, Satavaptan, Conivaptan, Tolvaptan, SR121463, YM087, se lient à l'AVPR2 et activent le récepteur, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA, tout comme les analogues de la vasopressine. Ces composés sont uniques dans leur capacité à se lier à l'AVPR2 et à l'activer, malgré leur caractérisation initiale en tant qu'antagonistes. En outre, certains composés comme la Rolofylline, un antagoniste du récepteur de l'adénosineA1, influencent indirectement l'activité de l'AVPR2. En augmentant les niveaux d'AMPc, la Rolofylline peut indirectement stimuler l'AVPR2, soulignant l'interaction complexe des différentes voies de signalisation impliquées dans la modulation de l'activité de l'AVPR2.