Date published: 2025-9-9

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Lixivaptan (CAS 168079-32-1)

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Noms alternatifs:
N-[3-Chloro-4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-methyl-benzamide
Numéro CAS:
168079-32-1
Masse Moléculaire:
473.93
Formule Moléculaire:
C27H21ClFN3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Lixivaptan est un antagoniste sélectif et actif des récepteurs V2 de la vasopressine. Il agit en bloquant les récepteurs V2 de la vasopressine dans le canal collecteur rénal, ce qui inhibe l'action de la vasopressine sur les récepteurs V2. Il en résulte une diminution de la réabsorption de l'eau, ce qui entraîne une augmentation de la production d'urine et une réduction du volume de liquide extracellulaire. Au niveau moléculaire, Lixivaptan entre en compétition avec la vasopressine pour se lier aux récepteurs V2, empêchant l'activation de la voie de signalisation couplée à la protéine Gs. Cela perturbe la réponse physiologique normale à la vasopressine, entraînant l'effet diurétique désiré. Dans les expériences, le mode d'action de Lixivaptan implique son interaction spécifique avec les récepteurs V2 de la vasopressine, ce qui entraîne une altération de la fonction rénale et de l'équilibre hydrique.


Lixivaptan (CAS 168079-32-1) Références

  1. Identification et synthèse des principaux métabolites de l'agoniste du récepteur de la vasopressine V2, WAY-151932, et de l'antagoniste, Lixivaptan.  |  Molinari, AJ., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 5796-800. PMID: 17855087
  2. Les antagonistes des récepteurs de la vasopressine et leur rôle en médecine clinique.  |  Narayen, G. and Mandal, SN. 2012. Indian J Endocrinol Metab. 16: 183-91. PMID: 22470853
  3. Évaluation de l'exposition des métabolites chez les espèces précliniques et les humains à l'état d'équilibre à partir des études d'absorption, de distribution, de métabolisme et d'excrétion radiomarquées à dose unique: une étude de cas.  |  Prakash, C., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1308-20. PMID: 22474055
  4. Méta-analyse: la sécurité et l'efficacité des vaptans (tolvaptan, satavaptan et lixivaptan) dans la cirrhose avec ascite ou hyponatrémie.  |  Dahl, E., et al. 2012. Aliment Pharmacol Ther. 36: 619-26. PMID: 22908905
  5. Lixivaptan: un antagoniste des récepteurs de la vasopressine pour le traitement de l'hyponatrémie.  |  Rosner, MH. 2012. Kidney Int. 82: 1154-6. PMID: 23151986
  6. Lixivaptan - un examen fondé sur des données probantes de son potentiel clinique dans le traitement de l'hyponatrémie.  |  Bowman, BT. and Rosner, MH. 2013. Core Evid. 8: 47-56. PMID: 23874242
  7. L'urée minimise les complications cérébrales après la correction rapide de l'hyponatrémie chronique par rapport à l'antagoniste de la vasopressine ou à la solution saline hypertonique.  |  Gankam Kengne, F., et al. 2015. Kidney Int. 87: 323-31. PMID: 25100046
  8. Développement et validation d'une méthode HPLC-MS/MS pour la détermination du lixivaptan dans le plasma de souris et son application dans une étude pharmacocinétique.  |  Kadi, AA., et al. 2017. Biomed Chromatogr. 31: PMID: 28493402
  9. Effet d'un antagoniste du récepteur V2 de la vasopressine sur le développement de la maladie rénale polykystique dans un modèle de rat.  |  Wang, X., et al. 2019. Am J Nephrol. 49: 487-493. PMID: 31117065
  10. Lixivaptan, un diurétique de nouvelle génération, contrecarre le trafic et la fonction de l'aquaporine-2 induits par la vasopressine dans les cellules du canal collecteur rénal.  |  Di Mise, A., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31888044
  11. Comparaison du potentiel hépatotoxique de deux traitements de la polykystose rénale autosomique dominante à l'aide de la modélisation quantitative de la toxicologie systémique.  |  Woodhead, JL., et al. 2020. Pharm Res. 37: 24. PMID: 31909447
  12. Revisiter l'interaction ligand-récepteur au niveau du récepteur V2 de la vasopressine humaine: Une perspective cinétique.  |  Liu, C., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173157. PMID: 32360346
  13. α-Vinyl 1,4-Benzodiazépines et 1,4-Benzoxazépines énantioenrichies via des hydrofonctionnalisations énantiosélectives d'alcynes et d'allènes catalysées par le rhodium.  |  Velasco-Rubio, Á., et al. 2021. J Org Chem. 86: 10889-10902. PMID: 34259003
  14. Évaluation préclinique du double ciblage des RCPG CaSR et V2R en tant que stratégie thérapeutique pour la polykystose rénale autosomique dominante.  |  Di Mise, A., et al. 2021. FASEB J. 35: e21874. PMID: 34486176
  15. Commutateur cinétique à commande optique: Réglage fin du temps de séjour d'un antagoniste se liant au récepteur V2 de la vasopressine dans des modèles in vitro, ex vivo et in vivo de l'ADPKD.  |  Gu, X., et al. 2023. J Med Chem. 66: 1454-1466. PMID: 36563185

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Lixivaptan, 5 mg

sc-489378
5 mg
$84.00