AVP Receptor V1a Activateurs
Les activateurs courants du récepteur V1a de l'AVP comprennent, sans s'y limiter, l'acétate de felypressine CAS 914453-97-7, la desmopressine CAS 16679-58-6, la lypressine CAS 50-57-7, la vasopressine CAS 11000-17-2 et le phorbol-12,13-dibutyrate CAS 37558-16-0.
Le récepteur V1a de l'AVP, membre de la famille des récepteurs de la vasopressine, joue un rôle crucial dans la médiation des effets physiologiques de l'arginine vasopressine (AVP) dans divers tissus et organes. Sur le plan fonctionnel, le récepteur V1a de l'AVP est un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) principalement exprimé dans les cellules musculaires lisses vasculaires, où il régule le tonus vasculaire et la pression artérielle. L'activation du récepteur V1a de l'AVP déclenche des cascades de signalisation qui aboutissent à une vasoconstriction, entraînant une augmentation de la résistance vasculaire périphérique et une élévation de la pression artérielle. En outre, le récepteur V1a de l'AVP est également exprimé dans le système nerveux central, où il module les comportements sociaux, l'agression et les réponses au stress. Par son rôle de médiateur des effets de l'AVP, le récepteur V1a de l'AVP contribue à la régulation de l'homéostasie cardiovasculaire et à la modulation des réponses comportementales aux stimuli sociaux et environnementaux.
L'activation du récepteur V1a de l'AVP implique une série d'événements de signalisation initiés lors de la liaison du ligand, conduisant à des réponses cellulaires en aval. La liaison de l'AVP au récepteur V1a de l'AVP entraîne des changements de conformation du récepteur, ce qui facilite le couplage du récepteur aux protéines G hétérotrimériques. Cette interaction active la protéine G, entraînant la dissociation de la sous-unité Gα des sous-unités Gβγ et l'activation subséquente des voies de signalisation en aval. L'activation de la phospholipase C (PLC) par la Gα déclenche l'hydrolyse du phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) en inositol trisphosphate (IP3) et en diacylglycérol (DAG). L'IP3 déclenche la libération d'ions calcium (Ca2+) des réserves intracellulaires, entraînant la contraction des muscles lisses, tandis que le DAG active la protéine kinase C (PKC), qui module davantage les réponses cellulaires. En outre, les sous-unités Gβγ peuvent activer d'autres voies de signalisation, telles que la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), contribuant ainsi aux divers effets cellulaires médiés par le récepteur V1a de l'AVP. La compréhension des mécanismes qui sous-tendent l'activation du récepteur V1a de l'AVP permet de mieux comprendre ses fonctions physiologiques et offre des cibles d'intervention dans les conditions associées à une signalisation dysrégulée de la vasopressine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Felypressin Acetate | 914453-97-7 | sc-497815 | 5 mg | $380.00 | ||
L'acétate de felypressine agit comme un agoniste sélectif du récepteur V1A de l'AVP, en s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui stabilisent l'activation du récepteur. Sa liaison induit des changements de conformation qui renforcent le couplage avec la protéine G, conduisant à des voies de signalisation intracellulaires distinctes. La structure unique du composé facilite les interactions avec les lipides membranaires, influençant la localisation et l'activité du récepteur. Cette modulation de la dynamique de signalisation joue un rôle crucial dans divers processus physiologiques. | ||||||
Desmopressin | 16679-58-6 | sc-391126 | 1 mg | $135.00 | ||
Analogue synthétique de l'AVP, la desmopressine imite l'action du ligand endogène et active directement le récepteur V1a de l'AVP. Cette activation entraîne la modulation des réponses cellulaires associées aux voies de signalisation du récepteur V1a de l'AVP. | ||||||
Lypressin | 50-57-7 | sc-279284 | 5 mg | $190.00 | ||
La lypressine, un analogue synthétique de la vasopressine, active directement le récepteur V1a de l'AVP, déclenchant des événements intracellulaires qui modulent les processus cellulaires associés au récepteur. L'activation du récepteur V1a de l'AVP par la lypressine reflète l'action du ligand endogène. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
La vasopressine, une hormone endogène, active directement le récepteur V1a de l'AVP, influençant les voies de signalisation en aval. La liaison de la vasopressine au récepteur entraîne la modulation des processus cellulaires associés à l'activation du récepteur V1a de l'AVP. | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
Un analogue du diacylglycérol (DAG) qui active la protéine kinase C (PKC), influençant les voies liées au récepteur V1a de l'AVP. L'activation de la PKC peut moduler les cascades de signalisation en aval, favorisant indirectement l'activité du récepteur V1a de l'AVP par des voies médiées par la PKC. | ||||||
Prostaglandin F2α | 551-11-1 | sc-203219 | 1 mg | $86.00 | 1 | |
Une prostaglandine endogène qui peut activer la phospholipase C (PLC), influençant indirectement le récepteur V1a de l'AVP. L'activation de la PLC peut moduler les cascades de signalisation en aval, conduisant à des altérations des processus cellulaires associés à l'activation du récepteur V1a de l'AVP. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inhibiteur de la Ca2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), influençant indirectement le récepteur V1a de l'AVP. L'inhibition de la SERCA entraîne une perturbation de l'homéostasie calcique, modulant potentiellement les réponses cellulaires associées à l'activation du récepteur V1a de l'AVP. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK), influençant indirectement le récepteur V1a de l'AVP. L'inhibition de la MEK perturbe la voie de signalisation MAPK, modulant potentiellement les réponses cellulaires associées à l'activation du récepteur V1a de l'AVP. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Inhibiteur de la protéine Gq qui influence indirectement la signalisation du récepteur V1a de l'AVP. L'inhibition des protéines Gq peut avoir un impact sur les voies en aval, conduisant potentiellement à des altérations des processus cellulaires associés à l'activation du récepteur V1a de l'AVP. | ||||||