ATIII Activateurs

Les activateurs courants de l'ATIII comprennent, entre autres, le sel de sodium de l'héparine CAS 9041-08-1, le sulfate de dermatane CAS 54328-33-5, le sulfate de dextran, sel de sodium MW ~500 000 CAS 9011-18-1 et l'acide hyaluronique, sel de sodium CAS 9067-32-7.

Les activateurs de l'antithrombine III sont une classe de composés comprenant principalement de l'héparine et des dérivés de l'héparine, qui jouent un rôle crucial dans la modulation de la coagulation sanguine. L'antithrombine III, une protéine plasmatique, agit comme un anticoagulant naturel en inactivant les enzymes de la cascade de coagulation, principalement la thrombine et le facteur Xa. Le mécanisme par lequel ces activateurs renforcent la fonction de l'ATIII passe principalement par un changement de conformation de la molécule d'ATIII. Ce changement entraîne une interaction accélérée entre l'ATIII et les facteurs de coagulation, ce qui conduit à un processus d'inactivation plus efficace.

L'héparine, l'activateur prototypique de l'ATIII, se lie à l'ATIII et induit un changement de conformation qui augmente de manière significative sa réactivité avec la thrombine et le facteur Xa. Cette interaction accélère non seulement l'inhibition de ces facteurs de coagulation, mais modifie également la dynamique du processus de coagulation, jouant ainsi un rôle central dans la coagulation anormale. Les héparines de faible poids moléculaire (HBPM), telles que l'énoxaparine, la daltéparine et la tinzaparine, sont des fragments d'héparine de plus faible poids moléculaire dont la réponse est plus prévisible et qui influencent principalement le facteur Xa. Le Fondaparinux, un pentasaccharide synthétique, renforce spécifiquement l'inhibition du facteur Xa par l'ATIII, démontrant ainsi une approche plus ciblée dans la recherche. D'autres composés tels que le sulfate de dermatane et le sulfate d'héparane, bien que moins couramment utilisés, suivent un mécanisme similaire en se liant à l'ATIII et en augmentant son activité anticoagulante. Le sulodexide, un mélange de glycosaminoglycanes, y compris des molécules de type héparine, renforce également l'activité de l'ATIII, contribuant ainsi à ses effets antithrombotiques. La diversité de ces activateurs, dans leur structure et leur spécificité pour les facteurs de coagulation, permet un large éventail d'applications.