Inhibiteurs ATF-6β
Les inhibiteurs courants de l'ATF-6β comprennent, entre autres, le Guanabenz HCl CAS 23113-43-1, le Salubrinal CAS 405060-95-9, l'ISRIB, la Chloroquine CAS 54-05-7 et le 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6.
Les inhibiteurs de l'ATF-6β appartiennent à une classe chimique distincte caractérisée par sa capacité à moduler l'activité du facteur de transcription activateur 6 bêta (ATF-6β). L'ATF-6β est un composant crucial de la réponse aux protéines non pliées (UPR), une voie de signalisation intracellulaire qui agit pour restaurer l'homéostasie cellulaire dans le réticulum endoplasmique (RE) pendant les périodes de stress. L'UPR est activée en réponse à l'accumulation de protéines dépliées ou mal repliées dans le RE, une condition connue sous le nom de stress du RE. L'ATF-6β, une protéine transmembranaire de type II résidant dans la membrane du RE, sert de régulateur clé dans ce processus.
Les inhibiteurs de l'ATF-6β sont conçus pour interagir avec des sites de liaison spécifiques de l'ATF-6β, modulant ainsi sa fonction. L'inhibition de l'ATF-6β vise à réguler les événements transcriptionnels en aval qui se produisent en réponse au stress du RE, influençant finalement le destin cellulaire face au stress protéotoxique. Ces inhibiteurs sont des composés soigneusement conçus, souvent développés par des approches de chimie médicinale, dont l'objectif principal est d'obtenir une sélectivité pour l'ATF-6β par rapport à d'autres composants de l'UPR.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
Agoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques dont il a été démontré qu'il atténue le stress du RE et pourrait moduler l'activité de l'ATF6β indirectement par l'intermédiaire de l'UPR. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Inhibe la déphosphorylation de l'eIF2α, conduisant à l'atténuation du stress du RE et modulant potentiellement l'activité de l'ATF6β dans le cadre de l'UPR. | ||||||
ISRIB | 1597403-47-8 | sc-488404 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
Une petite molécule qui inverse les effets de la phosphorylation de l'eIF2α et peut potentiellement moduler l'activité de l'ATF6β en affectant la réponse intégrée au stress (ISR), qui est liée à l'UPR. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Connu pour son activité antipaludique, il peut également inhiber l'autophagie et la dégradation lysosomale, entraînant un stress du RE et affectant potentiellement l'activité de l'ATF6β par le biais de l'UPR. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Un analogue du glucose qui inhibe la glycolyse et peut induire un stress du RE, modulant ainsi potentiellement l'activité de l'ATF6β dans le cadre de l'UPR. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
Un inhibiteur des glucosidases peut entraîner un stress du RE en empêchant le repliement correct des glycoprotéines et moduler potentiellement l'activité de l'ATF6β par le biais de l'UPR. | ||||||