Inhibiteurs AT1
Les inhibiteurs AT1 courants comprennent, sans s'y limiter, le Losartan Potassium CAS 124750-99-8, l'Irbesartan CAS 138402-11-6, le Losartan CAS 114798-26-4, le Candésartan CAS 139481-59-7 et le Telmisartan CAS 144701-48-4.
Les inhibiteurs de l'AT1, également connus sous le nom de bloqueurs du récepteur de l'angiotensine II (ARA), sont une classe de composés qui se lient sélectivement au récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1). L'angiotensine II est un puissant peptide vasoactif qui joue un rôle essentiel dans le système rénine-angiotensine (SRA), qui régule la pression artérielle et l'équilibre des fluides. Le récepteur AT1 est l'un des deux principaux sous-types de récepteurs de l'angiotensine II et est principalement responsable des actions bien connues de l'angiotensine II, notamment la vasoconstriction, la sécrétion d'aldostérone, la modification de la structure cardiaque et vasculaire et la réabsorption du sodium. En inhibant ce récepteur, les inhibiteurs de l'AT1 empêchent la liaison de l'angiotensine II à son récepteur, bloquant ainsi l'activation de ce dernier. Cette classe de composés présente une forte affinité pour le sous-type de récepteur AT1, par opposition au récepteur de l'angiotensine II de type 2 (AT2), dont les fonctions sont différentes et moins bien comprises.
La structure chimique des inhibiteurs de l'AT1 se caractérise par une diversité de cadres moléculaires, bien que nombre d'entre eux partagent des caractéristiques communes qui sont essentielles à leur activité. En général, ils possèdent une fraction biphényle ou une structure analogue non biphényle qui permet l'orientation spatiale appropriée nécessaire pour interagir avec le récepteur AT1. En outre, un groupe d'acide carboxylique ou son bioisostère est généralement présent, ce qui est essentiel pour la liaison avec le récepteur. La diversité structurelle des inhibiteurs de l'AT1 permet des variations dans leurs profils pharmacocinétiques et dans la dynamique de liaison au récepteur.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valsartan-d3 | 1331908-02-1 | sc-220363 | 1 mg | $394.00 | ||
Le valsartan-d3, un dérivé deutéré, présente des interactions uniques avec le récepteur AT1, caractérisées par des effets isotopiques modifiés qui augmentent son affinité de liaison. La présence de deutérium modifie les fréquences vibratoires de la molécule, ce qui a un impact sur ses propriétés thermodynamiques et sa cinétique de réaction. Cette modification facilite l'obtention d'états conformationnels distincts, ce qui permet une exploration nuancée de la dynamique des récepteurs et des voies de signalisation, enrichissant ainsi la compréhension des interactions récepteur-ligand. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Le valsartan, un inhibiteur du récepteur de l'angiotensine II, présente des interactions moléculaires uniques avec le récepteur AT1 grâce à sa conformation de liaison spécifique. Sa structure permet une inhibition sélective de l'activation du récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval. Les régions hydrophobes du composé renforcent son affinité pour le récepteur, tandis que sa stéréochimie joue un rôle crucial dans la modulation des changements de conformation du récepteur. Cette interaction complexe contribue à la compréhension de la sélectivité des récepteurs et de l'efficacité des ligands. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
L'olmésartan médoxomil, un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II, présente des caractéristiques de liaison distinctives avec le récepteur AT1, principalement grâce à sa disposition spatiale unique. La capacité du composé à former des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes facilite une forte affinité pour le récepteur, influençant son état d'activation. En outre, la nature de promédicament du composé permet une conversion métabolique, ce qui améliore sa biodisponibilité et sa dynamique d'interaction au sein des systèmes biologiques. Ce comportement à multiples facettes souligne son rôle dans la modulation des récepteurs. | ||||||
Candesartan Celexetil Ester | 145040-37-5 | sc-204666 sc-204666A | 100 mg 250 mg | $115.00 $200.00 | ||
L'ester de candésartan celexétil présente un profil d'interaction unique avec le récepteur AT1, caractérisé par sa structure lipophile qui améliore la perméabilité de la membrane. La fonctionnalité ester du composé permet une hydrolyse sélective, conduisant à la forme active qui s'engage dans des interactions ioniques et hydrophobes spécifiques avec le récepteur. Cette liaison sélective modifie la conformation du récepteur, influençant les voies de signalisation en aval et contribuant à ses propriétés pharmacocinétiques distinctes. | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
L'azilsartan inhibe l'AT1 en se liant de manière compétitive au récepteur de l'angiotensine II, empêchant l'activation des voies de signalisation en aval impliquées dans la vasoconstriction et la libération d'aldostérone. | ||||||
EMD 66684 | 187683-79-0 | sc-203941 sc-203941A | 10 mg 50 mg | $179.00 $760.00 | ||
EMD 66684 est un composé innovant qui agit comme un antagoniste du récepteur AT1, se distinguant par son architecture moléculaire unique qui favorise une forte affinité de liaison. Ses substituants halogénés facilitent les interactions électrophiles rapides, améliorant la réactivité avec les nucléophiles. La conformation dynamique du composé permet une modulation efficace de l'activité du récepteur, influençant les cascades de signalisation intracellulaire. En outre, ses caractéristiques de solubilité permettent une distribution efficace dans les systèmes biologiques, ce qui a un impact sur son efficacité globale. | ||||||
N-[(2′-Cyano[1,1′-biphenyl]-4-yl)methyl]-L-valine Methyl Ester Hydrochloride | 482577-59-3 | sc-397092 | 1 g | $320.00 | ||
Le chlorhydrate de N-[(2'-Cyano[1,1'-biphényl]-4-yl)méthyl]-L-valine Methyl Ester présente des propriétés intrigantes en tant qu'antagoniste des récepteurs AT1. Sa structure comporte un groupe cyano qui renforce les capacités d'extraction d'électrons, ce qui favorise les interactions spécifiques avec les sites récepteurs. La fonctionnalité ester du composé contribue à sa stabilité et à sa réactivité, permettant une hydrolyse sélective dans des conditions physiologiques. Ce profil unique influence son comportement cinétique, facilitant la modulation ciblée des voies de signalisation. | ||||||