ARHGEF5L Activateurs
Les activateurs ARHGEF5L courants comprennent, sans s'y limiter, la Forskoline CAS 66575-29-9, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, l'Acide Lysophosphatidique CAS 325465-93-8 et le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.
Les activateurs ARHGEF5L sont une classe chimique de composés qui ciblent et modulent l'activité de la protéine ARHGEF5-like (ARHGEF5L), qui est un membre de la famille des facteurs d'échange de guanine-nucléotide (GEF) Rho. Ces activateurs jouent un rôle central dans la voie biochimique en facilitant l'échange de GDP contre GTP sur les GTPases de la famille Rho, un processus essentiel pour l'activation de ces GTPases. La protéine ARHGEF5L est spécifiquement impliquée dans la régulation du cytosquelette d'actine, qui est crucial pour une variété de processus cellulaires, y compris la forme, la migration et la division des cellules. Les activateurs de cette protéine influencent sa capacité à interagir avec les GTPases Rho, ce qui a un impact indirect sur la dynamique du cytosquelette d'actine et les fonctions cellulaires connexes.
La conception moléculaire des activateurs de ARHGEF5L est axée sur l'amélioration de l'activité d'échange de nucléotides de guanine de la protéine ARHGEF5L. En augmentant l'activité GEF, ces composés facilitent effectivement les voies de signalisation en aval qui sont régulées par les GTPases Rho. Les activateurs eux-mêmes ont des structures diverses, chacun présentant une affinité et une efficacité spécifiques vis-à-vis de la protéine ARHGEF5L. L'interaction entre les activateurs ARHGEF5L et la protéine est régie par la complémentarité structurelle, qui détermine la force de liaison et la puissance d'activation qui en découle. La modulation précise de l'activité de l'ARHGEF5L par ces activateurs est essentielle pour maintenir l'équilibre de la signalisation médiée par la Rho GTPase, qui, à son tour, a un impact significatif sur l'architecture et la fonction cellulaires. En tant que tels, les activateurs ARHGEF5L représentent une classe chimique importante pour la modulation des voies de signalisation intracellulaires liées à l'organisation du cytosquelette.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer ARHGEF5L, renforçant son activité de facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF) vis-à-vis de ses substrats. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui entraîne l'activation des GTPases Rho. En inhibant ROCK, Y-27632 active indirectement ARHGEF5L en réduisant les événements de phosphorylation inhibitrice sur les cibles en aval qui, autrement, supprimeraient l'activité GEF de ARHGEF5L. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
L'EHT 1864 est un inhibiteur de Rac1 qui stabilise Rac1 dans un état inactif. Cela peut renforcer l'activité de l'ARHGEF5L en empêchant l'activation de Rac1 par d'autres GEF, augmentant ainsi la disponibilité des GTPases pour l'activation médiée par l'ARHGEF5L. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
L'acide lysophosphatidique (LPA) est un lipide bioactif qui active les GTPases Rho par l'intermédiaire de récepteurs couplés aux protéines G. La signalisation LPA peut renforcer l'action de l'ARHK et de l'ARHK. La signalisation LPA peut renforcer l'activité de l'ARHGEF5L en favorisant sa fonction GEF vis-à-vis des GTPases Rho impliquées dans la dynamique du cytosquelette. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine 1-phosphate (S1P) agit par l'intermédiaire de récepteurs couplés aux protéines G pour activer les Rho GTPases. La signalisation des récepteurs S1P peut renforcer l'activité de l'ARHGEF5L en favorisant l'échange du GDP contre le GTP sur les Rho GTPases par l'intermédiaire du GEF. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptine est un inhibiteur de la calpaïne qui peut empêcher le clivage et l'inactivation des GEF. En protégeant ARHGEF5L de la dégradation médiée par la calpaïne, la calpeptine renforce indirectement la stabilité et l'activité de ARHGEF5L. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
Le 8-(4-Chlorophénylthio)-adénosine-3',5'-cyclique monophosphate (8-CPT-cAMP) est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. La PKA peut phosphoryler les GEF, ce qui pourrait renforcer l'activité de l'ARHGEF5L en augmentant son interaction avec les Rho GTPases. | ||||||