ARHGAP20 Activateurs

Les activateurs courants de l'ARHGAP20 comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la bryostatine 1 CAS 83314-01-6, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, la PGE1 (Prostaglandine E1) CAS 745-65-3 et la Forskoline CAS 66575-29-9.

Les activateurs ARHGAP20 sont un groupe de composés qui agissent en influençant la voie de la protéine kinase C (PKC) et la voie de l'adénylate cyclase-cAMP-EPAC-Rap1. ARHGAP20 est un membre des protéines activatrices de la Rho GTPase (GAP), qui sont impliquées dans divers processus biologiques, y compris la régulation de petites GTPases telles que Rap1. La voie PKC est l'une des voies connues pour réguler les GAP. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), la bryostatine 1 et le DAG sont des activateurs de la PKC qui peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de l'ARHGAP20 en activant la PKC.

Le deuxième groupe de composés pouvant activer ARHGAP20 est celui qui influence la voie adénylate cyclase-cAMP-EPAC-Rap1. L'adénylate cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc, et les phosphodiestérases, les enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc, jouent un rôle crucial dans cette voie. Des composés comme la prostaglandine E1 (PGE1), la forskoline, l'isoprotérénol, l'iloprost, la terbutaline et l'albutérol activent l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. Inversement, l'IBMX inhibe les phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc activent le facteur d'échange de nucléotides guaninés EPAC, qui à son tour active Rap1. ARHGAP20, qui agit en tant que GAP pour Rap1, est donc indirectement activée. De même, le 8-Bromo-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, et le Cloprostenol, un agoniste du récepteur FP qui stimule l'adénylate cyclase, peuvent également renforcer l'activité de ARHGAP20 par cette voie. Ces composés représentent une classe unique d'activateurs de ARHGAP20 qui agissent en ciblant et en activant spécifiquement les voies connues pour réguler directement ou indirectement ARHGAP20.