APC1 Activateurs

Les activateurs APC1 courants comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le resvératrol CAS 501-36-0, la troglitazone CAS 97322-87-7, la forskoline CAS 66575-29-9 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs d'APC1 sont une classe de composés chimiques qui modulent l'activité de la sous-unité 1 du complexe promoteur d'anaphase/cyclosome (APC1), qui est un composant essentiel du cycle cellulaire eucaryote. Le complexe promoteur d'anaphase, également connu sous le nom de cyclosome (APC/C), est une E3 ubiquitine ligase qui joue un rôle crucial dans la régulation des différentes étapes du cycle cellulaire en marquant les protéines cibles du cycle cellulaire pour qu'elles soient dégradées par le système ubiquitine-protéasome. Le complexe assure une progression correcte du cycle cellulaire en déclenchant la transition de la métaphase à l'anaphase, au cours de laquelle il cible la sécurine et les cyclines pour les dégrader, contrôlant ainsi le début de l'anaphase et la sortie de la mitose.

Les activateurs de l'APC1 agissent soit en interagissant directement avec la sous-unité APC1 pour renforcer son activité, soit en influençant les voies de régulation qui modulent la fonctionnalité du complexe APC/C. Par exemple, ces activateurs peuvent stabiliser le complexe, améliorer sa liaison aux substrats ou faciliter le recrutement de coactivateurs essentiels tels que Cdc20 ou Cdh1, qui sont nécessaires à la reconnaissance des substrats. Le mécanisme d'action exact des activateurs de l'APC1 peut varier en fonction de la structure moléculaire spécifique et de la voie ciblée par le composé. Certains activateurs peuvent se lier à l'APC1 et induire un changement de conformation qui augmente l'affinité de l'APC/C pour ses substrats ou son activité d'ubiquitine ligase. D'autres peuvent agir indirectement en inhibant les désactivateurs ou les phosphatases régulatrices qui suppriment l'activité de l'APC/C, faisant ainsi pencher la balance vers l'activation.