Inhibiteurs AP-2δ
Les inhibiteurs AP-2δ courants comprennent, entre autres, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 et U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs chimiques de AP-2δ englobent divers composés qui ciblent des voies de signalisation spécifiques impliquées dans la régulation fonctionnelle de ce facteur de transcription. Le PD 98059 et l'U0126 sont tous deux des inhibiteurs de la MEK, une kinase de la voie MAPK/ERK. L'inhibition de cette voie peut réduire la phosphorylation et l'activation d'AP-2δ, ce qui peut entraîner une diminution de son activité transcriptionnelle. LY294002 et Wortmannin sont des inhibiteurs de PI3K, et en inhibant cette kinase, ils perturbent la voie PI3K/AKT. Cette perturbation peut à son tour diminuer les événements de phosphorylation ou les interactions protéine-protéine nécessaires à la fonction optimale d'AP-2δ. De même, le SP600125 cible la voie de signalisation JNK, qui peut interférer avec les mécanismes de régulation de l'AP-2δ, en particulier en réponse au stress cellulaire ou à la différenciation.
En outre, le SB203580 inhibe la MAPK p38, qui peut affecter l'activité de l'AP-2δ en limitant l'activation des facteurs de transcription associés ou des coactivateurs qui sont impliqués dans les mêmes voies de réponse que l'AP-2δ. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut entraîner une réduction de la synthèse des protéines et affecter les protéines régulées par la signalisation mTOR, ce qui pourrait inclure l'AP-2δ, en modifiant son activité en raison de changements dans la traduction ou la dégradation des protéines. La KN-93 inhibe la CaMKII, ce qui peut avoir un impact sur les voies de signalisation du calcium qui modifient l'état de phosphorylation de l'AP-2δ. Le bisindolylmaleimide I, la chélérythrine et le Go6983 inhibent tous la PKC, ce qui peut affecter les voies qui régulent les facteurs de transcription, y compris AP-2δ, en diminuant potentiellement sa capacité de liaison à l'ADN ou son interaction avec les protéines régulatrices. Le NF449, un puissant inhibiteur de la sous-unité Gs-alpha, peut altérer les voies dépendant de l'AMPc, modifiant potentiellement l'interaction de l'AP-2δ avec les protéines liant les éléments de réponse à l'AMPc ou les coactivateurs impliqués dans la signalisation cellulaire, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibe la MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. AP-2δ est un facteur de transcription potentiellement régulé par cette voie ; l'inhibition de la MEK peut réduire l'activité de AP-2δ en limitant sa phosphorylation et son activation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K qui peut conduire à une réduction de l'activation de l'AKT, en aval de laquelle l'AP-2δ peut être régulé. L'inhibition de PI3K peut diminuer l'activité de AP-2δ en réduisant les événements critiques de phosphorylation ou les interactions protéine-protéine nécessaires à sa fonction. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inhibiteur de JNK qui peut interférer avec l'activité de AP-2δ en inhibant la voie de signalisation JNK, qui pourrait être impliquée dans la régulation ou l'activité de AP-2δ, en particulier dans des contextes de réponse au stress ou de différenciation cellulaire. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inhibe la MAPK p38, affectant potentiellement AP-2δ en limitant l'activation de facteurs de transcription ou de coactivateurs impliqués dans les mêmes voies de réponse cellulaire que AP-2δ. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
En inhibant PI3K, il peut perturber la voie PI3K/AKT, qui peut être impliquée dans la modification post-traductionnelle de AP-2δ, entraînant une diminution de l'activité de la protéine. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR, qui peut entraîner une réduction de la synthèse des protéines et affecter les protéines régulées par la signalisation mTOR, y compris des effets possibles sur l'activité AP-2δ en raison d'une altération de la traduction ou de la dégradation des protéines. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Inhibe CaMKII, ce qui peut affecter les voies de signalisation du calcium qui peuvent avoir un impact sur l'activité de AP-2δ en modifiant son état de phosphorylation ou son interaction avec les coactivateurs. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Inhibe la PKC, ce qui peut affecter les voies de signalisation qui régulent les facteurs de transcription, y compris AP-2δ, réduisant potentiellement sa capacité de liaison à l'ADN ou son interaction avec d'autres protéines régulatrices. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Un puissant inhibiteur de la sous-unité Gs-alpha, qui peut altérer les voies de signalisation dépendant de l'AMPc, affectant potentiellement AP-2δ en modifiant son interaction avec les protéines CREB (cAMP response element-binding) ou les coactivateurs dans la transduction du signal. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Inhibiteur de la PKC qui peut empêcher l'AP-2δ d'atteindre sa pleine activité en perturbant les processus de phosphorylation médiés par la PKC ou l'activation des voies qui impliquent l'AP-2δ. | ||||||