Inhibiteurs ANGEL2

Les inhibiteurs courants d'ANGEL2 comprennent, sans s'y limiter, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'inhibiteur VIII de l'Akt, isozyme-sélectif, Akti-1/2 CAS 612847-09-3, la quercétine CAS 117-39-5 et la perifosine CAS 157716-52-4.

Des composés comme l'inhibiteur VIII de l'AKT, Perifosine, Triciribine, GSK690693, MK-2206, et API-2 inhibent directement la voie de signalisation de l'Akt. L'Akt, également connue sous le nom de protéine kinase B, est une protéine kinase spécifique à la sérine/thréonine qui joue un rôle clé dans de nombreux processus cellulaires tels que le métabolisme du glucose, l'apoptose, la prolifération cellulaire, la transcription et la migration cellulaire. En inhibant directement l'Akt, ces composés peuvent diminuer la phosphorylation et l'activation d'ANGEL2. En outre, la rapamycine et le PI-103 peuvent perturber la signalisation mTOR en aval d'Akt. mTOR est une protéine kinase à sérine/thréonine qui régule la croissance cellulaire, la prolifération cellulaire, la motilité cellulaire, la survie cellulaire, la synthèse des protéines et la transcription. En inhibant mTOR, ces composés peuvent réduire davantage l'activation d'ANGEL2. Le résultat de ces actions combinées est une réduction significative de l'activité fonctionnelle d'ANGEL2, démontrant l'efficacité de ces inhibiteurs spécifiques sur la voie de signalisation PI3K/Akt et ses protéines associées.

La spécificité de ces inhibiteurs pour la voie PI3K/Akt et l'effet subséquent sur ANGEL2 n'est pas entièrement une coïncidence. Étant donné le rôle essentiel que joue cette voie dans une myriade de processus cellulaires, il est logique que l'inhibition des composants clés ait des effets en aval sur les protéines apparentées, telles qu'ANGEL2. Les actions biochimiques spécifiques de ces inhibiteurs sur PI3K, Akt et mTOR, et la réduction subséquente de l'activité d'ANGEL2, reflètent une modulation claire et directe de l'état fonctionnel d'ANGEL2.