Inhibiteurs AMPKβ1

Les inhibiteurs courants de l'AMPKβ1 comprennent, entre autres, BML-275 CAS 866405-64-3, SBI-0206965 CAS 1884220-36-3 et STO-609 CAS 52029-86-4.

Les inhibiteurs de l'AMPKβ1 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la sous-unité β1 de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), une enzyme cruciale de détection de l'énergie qui régule l'homéostasie énergétique cellulaire. L'AMPK est un complexe hétérotrimérique composé des sous-unités α (catalytique), β (d'échafaudage) et γ (régulatrice). La sous-unité β1 sert de composant d'échafaudage, aidant à relier les sous-unités α et γ, tout en contenant également un domaine de liaison au glycogène qui permet à l'AMPK de détecter l'état énergétique cellulaire en réponse au stress métabolique. En inhibant la sous-unité β1, ces composés perturbent l'assemblage et le bon fonctionnement du complexe AMPK, affectant sa capacité à réguler l'équilibre énergétique dans les cellules.Le mécanisme d'action des inhibiteurs de l'AMPKβ1 implique généralement une liaison directe à la sous-unité β1, soit en empêchant son interaction avec les autres sous-unités, soit en inhibant son rôle dans la détection de l'énergie et la liaison au glycogène. Cette perturbation entrave la capacité de l'AMPK à activer les voies en aval qui modulent les processus cellulaires tels que l'absorption du glucose, le métabolisme des lipides et la biogenèse des mitochondries. Les inhibiteurs de l'AMPKβ1 sont des outils importants pour étudier le rôle spécifique de la sous-unité β1 dans l'activité de l'AMPK et les mécanismes de régulation plus larges impliqués dans le métabolisme cellulaire. En inhibant cette sous-unité, les chercheurs peuvent étudier comment les fonctions de l'AMPK sont modifiées en réponse à des changements du statut énergétique et comment différentes configurations de sous-unités influencent le contrôle métabolique global au sein des cellules. Ces inhibiteurs fournissent des informations précieuses sur la complexité de la signalisation de l'AMPK, en aidant à disséquer les contributions distinctes de chaque sous-unité à la régulation de l'énergie cellulaire.