Inhibiteurs AGT1

Les inhibiteurs de l'AGT1 les plus courants comprennent, entre autres, le Losartan CAS 114798-26-4, le chlorhydrate d'Aliskiren CAS 173399-03-6, l'Eplérénone CAS 107724-20-9, le Captopril CAS 62571-86-2 et le Ramipril CAS 87333-19-5.

Les inhibiteurs de l'AGT1 sont une classe de composés chimiques conçus pour inhiber sélectivement l'activité de l'enzyme alanine-glyoxylate aminotransférase 1, communément appelée AGT1. L'AGT1 joue un rôle essentiel dans le métabolisme du glyoxylate et de l'alanine, deux composés impliqués dans diverses voies métaboliques au sein de la cellule. En catalysant la réaction de transamination entre le glyoxylate et l'alanine, l'AGT1 contribue à l'équilibre de ces métabolites et du réseau métabolique au sens large. Les inhibiteurs de l'AGT1 se lient à l'enzyme et entravent cette réaction de transamination, ce qui peut influencer les niveaux et la distribution des métabolites apparentés dans les voies métaboliques. Ces inhibiteurs peuvent agir par différents mécanismes, notamment l'inhibition compétitive, où la molécule inhibitrice imite le substrat et entre en compétition pour se lier au site actif de l'enzyme, ou l'inhibition non compétitive, où l'inhibiteur se lie à un site différent de l'enzyme, provoquant un changement de conformation qui réduit son activité catalytique.

L'identification et le perfectionnement des inhibiteurs de l'AGT1 impliquent une combinaison de techniques de synthèse chimique et d'essais biologiques. Les chimistes peuvent utiliser des méthodes telles que la conception de médicaments basée sur la structure ou le criblage à haut débit pour découvrir et optimiser les molécules capables d'interagir avec l'AGT1. Ces méthodes utilisent souvent des modèles informatiques de l'enzyme pour prédire comment les inhibiteurs potentiels pourraient interagir avec son site actif ou d'autres régions cruciales, avant de procéder à une synthèse et à des tests en laboratoire pour confirmer leurs effets. La spécificité des inhibiteurs de l'AGT1 est très importante, car les effets hors cible pourraient perturber d'autres enzymes aminotransférases ayant des sites actifs ou des fonctions similaires. Par conséquent, une part importante de la recherche dans ce domaine est consacrée à s'assurer que ces inhibiteurs sont aussi sélectifs que possible pour l'AGT1.