Inhibiteurs Ag2

AG-490 est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible spécifiquement la voie JAK2/STAT. En inhibant JAK2, AG-490 empêche la phosphorylation et l'activation subséquente des protéines STAT qui sont cruciales pour l'expression de divers gènes. Cette inhibition peut réduire l'activité fonctionnelle d'Ag2, car Ag2 est impliqué dans les événements de signalisation en aval qui sont médiés par les protéines STAT.

Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Il bloque l'activation de PI3K, ce qui entraîne la suppression de la voie de signalisation AKT. Étant donné que l'activité de l'Ag2 est modulée par la signalisation médiée par l'AKT, le LY294002 peut diminuer l'activité fonctionnelle de l'Ag2 en empêchant son activation dépendante de l'AKT.

U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2, enzymes de la voie MAPK/ERK. L'inhibition de MEK1/2 empêche l'activation de ERK, qui peut être nécessaire à la phosphorylation et à l'activation des substrats impliqués dans la fonction d'Ag2. Ainsi, le blocage de MEK1/2 peut indirectement inhiber l'activité de l'Ag2.

Le SB203580 inhibe spécifiquement la MAP kinase p38, qui est impliquée dans la réponse aux stimuli de stress et aux cytokines. L'Ag2 peut être régulée par des événements de signalisation médiés par la p38, et l'inhibition de la MAPK p38 par le SB203580 pourrait supprimer l'activité fonctionnelle de l'Ag2.

Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui entrave la voie MAPK/ERK en empêchant l'activation de la MEK, qui à son tour inhibe l'activation de l'ERK. Comme l'activité d'Ag2 repose sur des signaux propagés par la voie ERK, le PD98059 peut réduire son activité.

La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui perturbe le complexe mTORC1, entraînant l'inhibition de la signalisation en aval nécessaire à la croissance et à la prolifération des cellules. Étant donné que l'Ag2 est impliqué dans les processus de croissance cellulaire, la rapamycine peut indirectement inhiber l'Ag2 en arrêtant ces voies dépendant de mTORC1.

La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K, qui bloque la voie de signalisation PI3K/AKT. Cette action prévient les effets en aval qui peuvent inclure l'activation de l'Ag2. En inhibant la PI3K, la wortmannine peut réduire l'activité fonctionnelle de l'Ag2.

SP600125 est un inhibiteur sélectif de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est impliquée dans la régulation de l'apoptose et de la prolifération cellulaire. L'inhibition de la JNK peut influencer les processus cellulaires qui régulent la fonction de l'Ag2, diminuant ainsi indirectement son activité.

PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Comme les kinases Src peuvent moduler diverses voies de signalisation, y compris celles qui régulent l'Ag2, l'inhibition de Src par PP2 peut réguler à la baisse l'activité fonctionnelle de l'Ag2.

Le géfitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR. En bloquant la signalisation de l'EGFR, il peut affecter les voies en aval qui impliquent la fonction de l'Ag2, ce qui entraîne une réduction de l'activité de l'Ag2.