Inhibiteurs Adenosine A1-R
Les inhibiteurs courants de l'adénosine A1-R comprennent, entre autres, la caféine CAS 58-08-2, le PSB 1115 CAS 409344-71-4, la caféine-d9 CAS 72238-85-8, la 7-Chloro-4-hydroxy-2-phényl-1,8-naphthyridine CAS 286411-09-4 et le PD 116,948 CAS 102146-07-6.
Les inhibiteurs du récepteur de l'adénosine A1 appartiennent à une classe chimique distincte de composés qui interagissent principalement avec le récepteur de l'adénosine A1 (A1AR) dans le corps humain et le modulent. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à l'A1AR, un membre de la famille des récepteurs de l'adénosine, qui joue un rôle crucial dans divers processus physiologiques. L'A1AR est un récepteur couplé à la protéine G que l'on trouve principalement dans le cerveau, le cœur et d'autres tissus. Il est impliqué dans la régulation de la neurotransmission, de la fonction cardiaque et du tonus vasculaire, ce qui en fait une cible intéressante pour les interventions pharmacologiques. Les inhibiteurs du récepteur A1 de l'adénosine sont conçus pour bloquer ou atténuer spécifiquement l'activation de ce récepteur par son ligand endogène, l'adénosine.
Structurellement, les inhibiteurs du récepteur A1 de l'adénosine peuvent varier considérablement, englobant divers échafaudages chimiques. Cependant, ils partagent un pharmacophore commun qui leur permet de se lier au site actif de l'A1AR, empêchant ainsi le récepteur de répondre aux signaux de l'adénosine. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent modifier divers processus physiologiques contrôlés par l'A1AR, tels que la libération de neurotransmetteurs, le rythme cardiaque et la constriction des vaisseaux sanguins, entre autres. Cette classe pharmacologique de composés a suscité un intérêt significatif dans le domaine du développement de médicaments en raison de leur capacité à moduler les réponses médiées par l'adénosine de manière très sélective, offrant la possibilité d'affiner des fonctions physiologiques spécifiques pour la recherche.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,3-Diethyl-8-phenylxanthine | 75922-48-4 | sc-213504 | 100 mg | $320.00 | ||
La 1,3-diéthyl-8-phénylxanthine est un antagoniste sélectif du récepteur A1 de l'adénosine, qui se distingue par sa capacité à perturber les voies de signalisation médiées par l'adénosine. Le groupe phényle du composé renforce les interactions hydrophobes, ce qui contribue à son affinité de liaison. Sa conformation structurelle unique permet un encombrement stérique spécifique, influençant les états d'activation du récepteur. En outre, la cinétique d'interaction du composé révèle un taux de dissociation rapide, ce qui facilite la modulation dynamique des réponses des récepteurs. | ||||||
Istradefylline | 155270-99-8 | sc-488406 | 1 g | $311.00 | 1 | |
Développé à l'origine comme antagoniste du récepteur A2A pour la maladie de Parkinson, le KW-6002 peut également affecter indirectement l'expression du récepteur A1. | ||||||
Sulmazole | 73384-60-8 | sc-236956 | 50 mg | $209.00 | ||
Le sulmazole agit comme un antagoniste sélectif du récepteur de l'adénosine A1, se distinguant par sa flexibilité conformationnelle unique qui facilite les interactions de liaison spécifiques. Sa conception moléculaire permet un ajustement unique dans la poche de liaison du récepteur, favorisant la formation d'un complexe stable. Le composé présente une affinité notable pour le récepteur, avec un taux de dissociation rapide qui influence sa pharmacodynamie. En outre, les caractéristiques électroniques du sulmazole modulent les changements de conformation du récepteur, ce qui a un impact sur les voies de signalisation intracellulaires. | ||||||
CGS 15943 | 104615-18-1 | sc-203544 sc-203544A | 10 mg 50 mg | $87.00 $398.00 | 4 | |
CGS 15943 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur de l'adénosine A1, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation du récepteur lors de la liaison. Ce composé présente une forte affinité de liaison, ce qui entraîne une activation prolongée du récepteur. Ses caractéristiques structurelles uniques renforcent les interactions avec les résidus d'acides aminés clés, facilitant ainsi les cascades de signalisation en aval. Le profil cinétique du composé révèle un taux de dissociation lent, contribuant à l'engagement durable du récepteur et à la modulation des réponses cellulaires. | ||||||